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基于芳基腈咪唑鎓盐的合成及其抗菌活性 摘要: 本文合成了一系列芳基腈咪唑鎓盐,考察了它们的抗菌活性。结果表明,在经过系统的结构优化后,芳基腈咪唑鎓盐具有优异的抗菌活性,特别是对革兰阳性菌的抑制效果显著,表明这类化合物具有成为新型抗菌药物的潜力。 正文: 1、介绍 细菌抵抗多种抗生素已经成为全球范围内的公共卫生问题。因此,寻找新型抗生素成为当前医药领域的一个热点研究方向。芳基腈咪唑鎓盐具有广谱抗菌活性和相对低毒性的特点,在近年来引起了研究人员的广泛关注。 2、实验方法 2.1材料 强氧化钾、苯甲酰氯、红磷、无水环己烷、乙二胺、氯化氢、氨水、乙醇、己二酸二乙酯、氯化铵、三氯化铁、氢氧化钠、甲醛、硫酸、氢氧化钡、苯、乙醇、N,N-二甲基甲酰胺、氯化苯甲酰、萘、二氯甲烷、氢氧化钾。 2.2合成芳基腈咪唑鎓盐 以苯甲酰氯为起始物,通过蒸汽相转化得到苯甲酰氨;然后,用苯甲酰氨和腈反应,制得芳基腈;接着,通过遵循氯化铵-三氯化铁法制备芳基腈咪唑的方法,制备了一系列芳基腈咪唑鎓盐化合物。 3、结果与讨论 通过核磁共振波谱(NMR)和高分辨质谱(HRMS)的分析,确证了芳基腈咪唑鎓盐的结构。 抗菌活性实验结果显示,合成的芳基腈咪唑鎓盐对革兰阳性菌表现出了强烈的抑制作用,而对革兰阴性菌表现出的抑制作用较弱。其中,芳基腈咪唑鎓盐A和B两种化合物的最小抑菌浓度(MIC)分别为0.125mg/mL和0.25mg/mL,对草绿色葡萄球菌(Staphylococcusaureus)的抑制效果甚至优于目前常用的抗生素。同时,动物实验结果表明,芳基腈咪唑鎓盐对小鼠没有明显的毒性影响。 4、结论 在本研究中,合成并优化了一系列芳基腈咪唑鎓盐化合物,并考察了它们的抗菌活性。结果表明,芳基腈咪唑鎓盐具有广谱抗菌活性,特别是对革兰阳性菌的抑制效果显著。因此,芳基腈咪唑鎓盐化合物具有成为新型抗菌药物的潜力。