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血管紧张素转换酶抑制剂研究进展与临床应用近年来,以高血压和冠心病为代表的心血管疾病已成为严重影响人类健康的主要疾病之一,各种治疗心血管疾病的药物不断面世。卡托普利(Captopril)、依那普利(Enalapril)等血管紧张素转换酶抑制剂(angiotensin-convertingenzymeinhibitors,ACEI)在临床抗高血压的治疗中得到了广泛应用。 ACEI是20世纪80年代发展起来的一类新型抗高血压和抗充血性心力衰竭药,并在抗高血压药作用途径方面取得了突破,WHO于1993年建议将其作为治疗轻度高血压的首选药物。发展历史作用机制与结构特点药理作用与临床用途降低血压降低交感神经兴奋性:AngⅡ可促进肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素(NE),ACEI通过降低AngⅡ水平,使交感神经兴奋性下降,减少NE的合成和释放,使血管舒张,血压下降。抑制缓激肽降解:ACE是一种激肽酶,可降解缓激肽,缓激肽具有较强的扩血管作用。ACEI抑制ACE活性,使缓激肽降解减少,从而保留其扩血管作用。减少ALD分泌:ACEI通过减少AngⅡ对靶器官的作用,使ALD释放减少,减轻水钠潴留,有利于降低血压,减轻心脏负荷。因为ACEI在扩张血管、减少外周阻力、调节体液平衡方面的明显效果,使其成为临床一线抗高血压药物。ACEI可用于轻、中度和严重高血压,其作用与年龄和性别无关,单药治疗对60%~70%的高血压患者都有效,在血压下降的同时不引起反射性心率加快,不出现水钠潴留。ACEI与利尿剂合用可增加ACEI的作用,与钙离子拮抗剂合用可增加各自的作用,与β受体阻断剂合用作用增加较少。改善心脏功能ACEI能扩张冠状动脉,减轻心脏前后负荷,降低心肌耗氧,对抗心脏RAS的缩血管和水钠潴留作用,中断心力衰竭时的心脏恶性循环。研究表明,ACEI对轻、中、重度心力衰竭均有效,可显著降低心力衰竭患者的死亡率,是公认的治疗和预防慢性心力衰竭的首选药物。ACEI可通过抑制RAS、清除氧自由基、改善血流动力学来增加冠脉血流量,改善心肌缺血,保护心脏收缩功能,减少心肌缺血-再灌注损伤。对苯那普利的研究发现,其可逆转左心室肥厚,促进缺血-再灌注心肌肌质网Ca2+-ATP酶活性恢复,减少氧自由基损害,减轻缺血-再灌注心功能损伤。抗动脉粥样硬化保护肾脏作用 增加胰岛素敏感性抗肿瘤作用安全性评价 此课件下载可自行编辑修改,供参考! 感谢您的支持,我们努力做得更好!