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GPCR药物研究相关专利分析（1）

GPCR（G-ProteinCoupledReceptor）是一个庞大的跨膜蛋白受体家族，广泛
参与感知、生殖、发育、生长、神经和精神等多种生命活动以及内分泌、代谢等
多种生理过程；同时与糖尿病、心脏病、肿瘤、免疫和感染性疾病、神经与精神
疾病等重要疾病的发生、发展及治疗密切相关。基于GPCR在生理病理过程中
的重要生物作用，这一蛋白家族也是目前最重要的药物作用靶标库，50%以上的
临床用药物以及正在研发中的药物都作用于GPCR。全球20种最畅销的12种药
物都是以GPCR为作用靶标的，每年的销售总额高达2000亿美元。而在人体中，
有1000多个GPCR靶点，但目前用于药物研发的GPCR靶点还不到60个。因
此，基于GPCR的药物研发具有宽广的空间，其已成为国际各大制药公司和药
物研发机构竞争的制高点；正所谓“得GPCR者，得天下”。
为更好地了解GPCR药物研究现状以及技术发展趋势，我们对以GPCR为
靶标的药物研究相关专利进行了分析。检索ThomsonPharma数据库GPCR
modulator分类下共有6825个药物（检索日期2012年9月10日），公开的相关
专利29978个，其中已经有2069个专利已经到失效期。为了有效地分析GPCR
领域药物开发相关的信息，我们在分析的时候仍然将这2069个专利统计在内，
除非特别说明。

一．概况分析

GPCR药物研究相关的专利申请情况和GPCR领域科学研究的进展密切相关，
历史上的三个重大突破时间节点在专利数量上都有明显的体现。
图1描述了GPCR公开专利整体趋势分析，结果显示GPCR的研究起步于
90年代，2000年后至今仍然处于快速发展期。具体到每年专利的增量分析则发
现GPCR药物研究的两个峰值时期：1988～1991年呈现第一个井喷时期，2003～
2006年进入一个更加快速发展的时期，而且发展的趋势在未来一段时间还将继
续（2012年公开专利数因为专利公开时限的延迟效应不准）。文献调研发现，
GPCR领域药物研究热度和专利保护的特征与GPCR的科研认知的进展在时间上
是吻合的：1986年科学家首次发现GPCR蛋白——视觉GPCR和β肾上腺素受
体；2000年由华盛顿大学（西雅图）Palczewski实验室解析了首个GPCR三维
晶体结构；而在2007年随着分别来自斯坦福大学和Scripps研究所两个实验室联
合团队解析了第二个GPCR三维结构，并且其创立的结构研究的方法大大促进
了人类对GPCR超家族结构的认识，在2012年Nature连续发表了5篇论文报道
这个团队在GPCR结构研究方面的成果。可以预见，未来一个阶段随着结构信
息越来越多，以GPCR为靶标的药物研究将会取得更多的研究成果。

图1GPCR药物相关研究公开专利量年度趋势

图2GPCR药物相关研究的专利类型分布

Product:产品专利；Formulation:配方专利；Newuse新用途专利；
Drugcombination:组合专利；Process:制备专利；Method:方法专利；Other:其他治疗
方法，包括（biotech.Therapy,enablingtechnology,peptidetechnology,geneticscreeningand
combinatorial等）；Deliverydevice：给药装置；Diagnostic，Analysisandassay:诊断分
析和化验；Drugdiscoveryandscreening:筛选方法
GPCR的公开专利按技术类型分析体现了GPCR药物研发的阶段性特征。如
图2所示，GPCR已公开专利中，产品专利（13441件）、配方专利（6275件）
数量绝对领先（约占总数的65%），而给药装置（353件）、筛选方法（739件）
和其他治疗方法专利（540件）、诊断分析和化验保护的专利（792件）所占比率
很小。产品专利、配方专利多，而治疗方法、给药方法、诊断分析和化验的专利
少，说明GPCR相关的药物研究处在大量产品研发阶段，离市场成熟期还有距
离。GPCR药物研发专利中还有为数不少的新用途专利（4237件）和组合专利
（3478件），这说明在GPCR靶标参与了人体很多的生理病理过程，老药新用和
与现有药物、治疗方法联合使用的现象很普遍。

二．靶点发展趋势分析

GPCR药物研究领域专利数量前20的靶点统计见图3，我们接下来将重点
分析这前20个靶点的专利保护情况。

图3GPCR药物相关研究靶点公开专利数前20排名

公开专利数量最多的领域集中在血管紧张素（AngiotensinII）这个靶点上。
1986年科学家首次报道GPCR蛋白——视觉GP