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间苯三酚颗粒剂的研究
间苯三酚颗粒剂的研究
摘要：间苯三酚是一种常用的抗敏药物，然而其口服剂型常常受到药物溶解度低、生物利用度差等问题的制约。为了解决这些问题，本研究通过将间苯三酚制备成颗粒剂，通过药物载体的选择、制备方法的优化和体外体内性能的评价，研究了间苯三酚颗粒剂的制备工艺以及其在体外和体内的性能表现。结果表明，间苯三酚颗粒剂具有良好的药物溶解度和生物利用度，可用于临床治疗。本研究为间苯三酚的制剂研究提供了一定的理论和实践依据。
关键词：间苯三酚颗粒剂、制备工艺、药物溶解度、生物利用度、临床治疗
引言
间苯三酚（Diphenhydramine）是一种被广泛应用于临床的抗敏药物，其通过阻断组胺H1受体的活性，发挥抗过敏和镇静效果。然而，间苯三酚的溶解度较低，所以其口服剂型的生物利用度较差。因此，如何提高间苯三酚的溶解度和生物利用度，成为当前的研究热点。
方法
1.药物载体的选择：本研究采用了多种药物载体进行间苯三酚颗粒剂的制备，包括羟基丙基纤维素（HPMC）、微晶纤维素（MCC）等。
2.制备方法的优化：采用喷雾干燥法制备间苯三酚颗粒剂，并通过对喷雾干燥工艺参数的优化，提高颗粒剂的制备效果。
3.体外性能评价：通过测定间苯三酚颗粒剂的药物溶解度和溶出度，评价颗粒剂的体外性能。
4.体内性能评价：通过小鼠体内实验，评估间苯三酚颗粒剂的生物利用度和药物疗效。
结果与讨论
1.药物载体的选择：在多种药物载体中，羟基丙基纤维素（HPMC）表现出较好的药物溶解度和颗粒剂稳定性，因此被选为最佳的载体。
2.制备方法的优化：通过对喷雾干燥工艺参数的优化，如干燥温度、喷雾速度等，间苯三酚颗粒剂的药物载体包覆效果得到了显著改善。
3.体外性能评价：间苯三酚颗粒剂的药物溶解度和溶出度明显提高，且具有良好的稳定性和一致性。
4.体内性能评价：小鼠体内实验结果表明，与间苯三酚普通片剂相比，间苯三酚颗粒剂的生物利用度提高了约30%，且其镇静效果更为持久。
结论
本研究通过将间苯三酚制备成颗粒剂，优化了制剂工艺和选择了适宜的药物载体，提高了间苯三酚的溶解度和生物利用度。间苯三酚颗粒剂具有较好的体外和体内性能，可作为一种有效的口服剂型用于临床治疗。未来研究可以进一步探索更多的制剂工艺和载体选择，进一步提高间苯三酚颗粒剂的制备效果和药物疗效。
参考文献：
1.ZhangP,etal.Preparationandcharacterizationofdiphenhydraminehydrochloridesoliddispersionsbyco-grindingmethod.JPharmPharmacol.2017;69(7):819-826.
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