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第五章传出神经系统药理概论神经系统
一植物性神经的主要生理功能：
植物性神经系统的主要功能是：调节心肌、平滑肌和腺体（包括消化腺、汗腺和部分内消化腺）的活动。神经元本身的兴奋是通过细胞膜电兴奋传递的。
神经-神经、神经-肌肉之间呢？
神经元的轴突末梢仅与其他神经元的胞体或突起相接触，形成突触.突触：节前神经末梢与下一级神经元的接头或者神经末梢与效应器的接头，均称为“突触”。证明迷走神经兴奋时释放递质的双蛙心灌流实验酪氨酸贮存:与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合存于囊泡
释放:胞裂外排
消除:a主要方式:再摄取-摄取1神经系统(75-95%)摄取2非神经系统
进入血液循环
b次要方式:酶灭活末梢胞浆内线粒体膜MAO
其他组织内MAO、COMTAcCoA+草酰乙酸
贮存：与ATP囊泡蛋白一起贮存于囊泡
释放：胞裂外排，“量子释放”。
消除：胆碱酯酶水解失活二、传出神经按递质的分类胆碱受体按照对药物的敏感性常常分为：1）毒蕈碱型胆碱受体（M受体）
对毒蕈碱特别敏感的胆碱受体。
分型：按药理学分型分为M1、M2、M3和M4四种亚型。
按分子生物学可分为m1、m2、m3、m4和m5
部位：副交感神经节后纤维支配的效应器细胞膜。M受体属于G蛋白偶联家族受体，肽链跨膜七次，膜内三袢，膜外三袢。2）烟碱型胆碱受体（N受体）定义：对烟碱特别敏感的胆碱受体。也称N胆碱受体（N受体）。有N1、N2两种亚型。部位：神经节细胞（Nn亚型）
骨骼肌细胞（Nm亚型）胆碱受体及分子结构依据功能及分子结构、受体的分布等，AR分为:
第一信使(激动剂、激素、神经递质、Ca2+等）受体-反应耦联1、受体-反应耦联定义（或称级联反应）神经递质或激动药与受体结合后，触发一系列生化过程，生物信息通过逐级放大，产生生物效应，这个过程称为“受体-反应耦联”、或称“级联反应”。2、常见的离子通道耦联、受体-反应耦联（1）受体操纵的Ca2+通道（2）受体与G蛋白偶联(两种方式)A：耦联腺苷酸环化酶：B：耦联磷酯酶C：(1)M受体去甲肾上腺素受体
1受体与兴奋性G-蛋白(Gs)偶联，通过Gs激活PLC，增加第二信使IP3和DGA的形成，而产生作用。
2受体与抑制性G-蛋白(Gi)偶联通过Gi抑制腺苷酸环化酶，使cAMP减少而产生作用。1受体与(Gs)偶联，激活AC，激活L-型Ca2+通道。
2受体与(Gs)偶联2受体，通过Gs激活激活AC，使cAMP增加，激活依赖cAMP的蛋白酶，是肌轻链激酶、Na+/K+转运系统磷酸化等磷酸化。第四节、传出神经系统药物的基本作用及分类2.影响递质
（1）影响递质合成：
甲酪氨酸、卡比多巴等
（2）影响递质转运和贮存
利舍平，去甲丙咪嗪等。
（3）影响递质释放
①促进递质释放如麻黄碱，间羟胺等。
②抑制递质释放如可乐定，碳酸锂等。（4）影响递质的转化：
AchE抑制药：新斯的明，有机磷酸酯类等
（5）影响递质的再摄取：
三环类抗抑郁药丙米嗪。
（6）影响递质的代谢：
苯乙肼等影响MAO活性。
二、药物分类
按其作用性质及对不同受体选择性分类
表5常用传出神经系统药物的分类
拟似药拮抗药
（一）胆碱受体激动药（一）胆碱受体阻断药
（二）抗胆碱酯酶药（二）胆碱酯酶复活药
（三）ADR激动药（三）ADR阻断药小结传出神经系统药理学概论
1.传出神经按递质分类
2.递质的生物化学乙酰胆碱（Ach）
去甲肾上腺（NA）
3.受体的分类
4.受体的功能及机制
5.药物的基本作用及分类
讨论题:a型、β型、M样、N样作用