药物代谢与CYP450酶.pptx
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药物代谢与CYP450酶.pptx
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CYP450酶与药物相互作用.ppt
细胞色素P450酶系与药物代谢一、药物代谢简述1.3药物生物转化反应I相生物转化:官能团化反应,包括氧化、还原、水解反应,这些反应涉及暴露或引入一个功能基团,如-OH、-CH3、-NH2、-SH等。II相生物转化:结合反应,包括葡萄糖醛酸化、硫酸化、乙酰化、甲基化,与谷胱甘肽以及与氨基酸结合。氧化酶系:CYP450s,FMO,MAO,DAO等。还原酶系:醇脱氢酶,醛酮还原酶等。水解酶系:酯酶,酰胺酶,环氧化物水解酶等。结合酶系:UGTs,MT,NAT,磺基转移酶,谷胱甘肽转移酶等。2.1细胞色素P450细
CYP450酶与药物相互作用.ppt
肝脏微粒体混合功能氧化酶系统,细胞色素P450氧化酶,简称P450酶酶蛋白中所含血红素与一氧化碳(CO)的结合体P450-CO在450nm处有特征性强吸收峰而得名。CytochromeP450,CYP复合:药物首先与氧化型细胞色素P450Fe3+结合成复合物。还原:P450Fe3+-药物接受还原辅酶Ⅱ提供的电子,由辅酶Ⅱ细胞色素C还原酶传递,还原成P-450Fe2+药物。接受一分子氧;P450Fe2+药物中的低铁血红素能与分子氧结合。再接受电子还原:O2—P—Fe2+—药物再接受两个电子,由NADPH提供
药物代谢酶简介.pptx
第一章节研究创新药物的代谢相互作用目录前言1.药物相互作用一般分为药动学相互作用和药效学相互作用两大类。药动学相互作用可发生在吸收、分布、代谢、排泄4个阶段,其中代谢性相互作用发生率最高,约占药动学相互作用40%,临床意义最为重要。2.药物代谢性相互作用是指2种或2种以上药物同时或先后序贯用药时,对代谢环节产生影响,疗效增强或产生毒副作用,或疗效减弱甚至治疗失败。前言前言B.代谢性药物-药物相互作用研究方法—实验设计研究方法—体内研究代谢产物的收集与研究是药物代谢研究中最经典、同时也是十分有效的方法之一。
CYP450酶与药物相互作用ppt课件.ppt
细胞色素P450酶系与药物代谢一、药物代谢简述1.3药物生物转化反应I相生物转化:官能团化反应,包括氧化、还原、水解反应,这些反应涉及暴露或引入一个功能基团,如-OH、-CH3、-NH2、-SH等。II相生物转化:结合反应,包括葡萄糖醛酸化、硫酸化、乙酰化、甲基化,与谷胱甘肽以及与氨基酸结合。氧化酶系:CYP450s,FMO,MAO,DAO等。还原酶系:醇脱氢酶,醛酮还原酶等。水解酶系:酯酶,酰胺酶,环氧化物水解酶等。结合酶系:UGTs,MT,NAT,磺基转移酶,谷胱甘肽转移酶等。2.1细胞色素P450细