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药品设计学知识关键点摘要信号转导信号转导分子分类电刺激内源活性物质倍它米松醋酸甲基泼尼松龙第二信使产生及作用受体受体分类 质膜受体通道性受体乙酰胆碱受体GABA受体 G-蛋白偶联受体肾上腺素受体阿片受体 催化性受体蛋白激酶尿甘酸环化酶 胞内受体 也可分为神经递质受体 激素受体 药品受体 免疫受体受体特点受体功能从细胞表面受体接收外部信号到最终作出综合性应答,不但是一个信号转导过程,更主要是将信号进行逐步放大过程。药品与受体之间相互作用力共价键药品主要共价结合方式非键相互作用药品与受体相互作用动力学模型占领学说占领活化学说诱导契合学说诱导契合学说药品结构分类苯丙氨酸氮芥磷霉素含有致突变或致癌作用毒性基团取代基改变与生物活性关系甲基引入对化合物离解度和溶解度影响2,6-二甲基苯胺酰胺类似物局部麻醉作用连续时间可乐定可乐定类似物ED50=0.01mg/kgED5=3.00mg/kg5-氟尿嘧啶药品与受体互补性注意药品与受体之间立体互补性多肽链乙酰胆碱立体化学因素(E)-型桂皮酰胺类化合物(Z)-型桂皮酰胺类化合物含有抗惊活性含有中枢兴奋活性药效构象与优势构象构象异构体与受体结合示意三点结合模型早老性痴呆(AD)