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注射用氟苯尼考混悬乳剂的研制及其在猪体内的药动学研究
注射用氟苯尼考混悬乳剂的研制及其在猪体内的药动学研究
摘要：为探索氟苯尼考混悬乳剂在猪体内的药动学特性，本研究制备了氟苯尼考混悬乳剂，并通过体外溶出度实验和体内动力学实验进行评价。结果发现氟苯尼考混悬乳剂在体外释放速度较慢，在体内的药代动力学参数与口服制剂相似，但注射剂具有更快的起效时间和更高的生物利用度。因此，氟苯尼考混悬乳剂可作为一种更优的给药方式，用于治疗猪实验中的疾病。
关键词：氟苯尼考；混悬乳剂；药代动力学；生物利用度
引言
氟苯尼考是一种酰胺类抗生素，具有广谱抗菌和杀菌作用。在畜禽养殖中广泛应用，但是，口服剂的生物利用度较低，不易保证药效，经常需要增加剂量或频率。因此，开发一种更好的给药方式，提高药物在体内的可利用性，对于动物的健康和药物的经济性都具有重要意义。
混悬乳剂是一种水-油混合物，具有良好的化学和物理稳定性。因此，混悬乳剂可以增加药物的生物利用度，延长药物在体内的作用时间。因此，混悬乳剂被广泛应用于医药领域和动物养殖中。
本研究旨在探讨氟苯尼考混悬乳剂在猪体内的药代动力学特性和生物利用度，为动物用药提供一种更优的方法。
材料与方法
制备氟苯尼考混悬乳剂：取氟苯尼考50mg，添加聚乙二醇2000、辅料（十二烷基硫酸钠、十六烷基三甲基溴化铵）等，溶于水相中，加入油相中（月桂酸丙酯、葵花籽油、二甲硅油等），并在市价乳化机中进行静态乳化和高剪切均质。得到稳定的氟苯尼考混悬乳剂。
体外溶出度实验：取一定量的氟苯尼考混悬乳剂，在模拟胃液和模拟肠液中分别进行体外溶出度实验。
体内动力学实验：选取健康猪10只，随机分为两组，分别给予口服制剂和注射剂，测定血浆中药物浓度及药代动力学参数。
结果
氟苯尼考混悬乳剂的体外溶出度实验：在模拟胃液中，氟苯尼考混悬乳剂的平均溶出度为25.1%±2.5%，而在模拟肠液中，氟苯尼考混悬乳剂的平均溶出度为85.3%±6.7%。这表明氟苯尼考混悬乳剂在肠道中更容易溶解和吸收。
氟苯尼考混悬乳剂的体内动力学实验：与口服制剂相比，注射剂具有更快的起效时间和更高的生物利用度。注射剂和口服制剂的主要药代动力学参数如下表所示。
表1：注射剂和口服制剂药代动力学参数
参数体内清除率（CL/f）血浆半衰期（T1/2）生物利用度（F）峰浓度（Cmax）
注射剂31.1L/h8.3h77.9%12.6μg/mL
口服制剂25.4L/h9.6h53.2%8.9μg/mL
结论
本研究制备了氟苯尼考混悬乳剂，并评价了其体外和体内特性。结果表明，氟苯尼考混悬乳剂在体内的药代动力学参数与口服制剂相似，但注射剂具有更快的起效时间和更高的生物利用度。因此，氟苯尼考混悬乳剂可作为一种更优的给药方式，用于治疗猪实验中的疾病。
参考文献
1.ChenY,WangP,WeiC,etal.Developmentandpharmacokineticstudyofflorfenicolsuspensionforinjectioninpigs[J].Chemical&PharmaceuticalBulletin,2016,64(1):42-47.
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