新型组蛋白去乙酰化酶抑制剂的研究.docx
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新型组蛋白去乙酰化酶抑制剂的研究.docx
新型组蛋白去乙酰化酶抑制剂的研究新型组蛋白去乙酰化酶抑制剂的研究摘要:组蛋白去乙酰化酶(Histonedeacetylase,HDAC)是一类蛋白质修饰酶,可以去除组蛋白上的乙酰基。最近的研究表明,HDAC在肿瘤发生和发展过程中起到关键作用,成为肿瘤治疗的新靶点。本文介绍了新型HDAC抑制剂的研究进展,并对其潜在的治疗应用进行了讨论。引言:组蛋白去乙酰化酶是一类酶家族,主要通过去除组蛋白上的乙酰基来参与基因表达的调控。在正常细胞中,HDAC和组蛋白乙酰转移酶(Histoneacetyltransferas
新型组蛋白去乙酰化酶抑制剂的设计与合成.docx
新型组蛋白去乙酰化酶抑制剂的设计与合成摘要新型组蛋白去乙酰化酶抑制剂是当前热门的研究方向之一,其对于肿瘤细胞的生长、转移、凋亡等各个环节发挥了重要作用。本文通过对组蛋白去乙酰化酶的结构、作用机制等方面的深入研究,设计了一系列具有较强去乙酰化酶抑制活性的化合物,并对其进行了合成和生物活性测试。结果显示,所设计的化合物具有一定的体内外抑制活性,具有较好的应用前景。关键词:组蛋白去乙酰化酶抑制剂;设计;合成;生物活性AbstractThedesigningandsynthesisofnovelhistonede
组蛋白去乙酰化酶抑制剂.pdf
认识到开发新颖治疗剂的要求,本发明提供新颖组蛋白去乙酰化酶抑制剂。这些化合物包括使其对由酯酶引起的失活敏感的酯键。因此,这些化合物尤其可用于治疗皮肤病症。当所述化合物到达血流中时,酯酶或具有酯酶活性的酶将所述化合物裂解成无生物活性的片段或活性大大降低的片段。理想地,这些降解产物展现较短血清和/或全身半衰期且迅速排除。这些化合物和其医药组合物尤其可用于治疗例如皮肤T细胞淋巴瘤、神经纤维瘤、牛皮癣、脱发、皮肤色素沉着和皮炎。本发明还提供制备本发明的化合物和其中间物的方法。
新型组蛋白去乙酰化酶抑制剂的筛选和活性研究的开题报告.docx
新型组蛋白去乙酰化酶抑制剂的筛选和活性研究的开题报告一、选题背景组蛋白去乙酰化酶(histonedeacetylase,HDAC)是一组广泛存在于真核生物中的酶。它们参与调节染色质结构与功能,对转录后修饰、DNA复制、修复等生物学过程产生重要影响。在多种癌症和神经退行性疾病中,HDAC的活性和表达都被发现有异常改变。因此,HDAC被认为是一种极具潜力的治疗靶点。近年来,针对HDAC的抑制剂在治疗多种恶性肿瘤、免疫调节、神经退行性疾病等方面得到了广泛的关注。目前已有多种HDAC抑制剂获得FDA批准上市,其中
基于系统的组蛋白去乙酰化酶抑制剂的研究.docx
基于系统的组蛋白去乙酰化酶抑制剂的研究基于系统的组蛋白去乙酰化酶抑制剂的研究组蛋白去乙酰化酶(HDAC)是一类将神经元组蛋白上的乙酰化修饰移除的酶,这种修饰能调控发育、转录和细胞死亡等重要过程。HDAC在癌症、神经退行性疾病和心血管疾病等多种疾病中发挥重要作用。HDAC抑制剂是一类药物,能够促进神经系统发育、减轻神经退行性疾病的症状,并具有治疗癌症和心血管疾病的潜力。本文主要讨论基于系统的HDAC抑制剂的研究进展。一、HDAC的分类和功能HDAC主要分为四类:类型I、类型II、类型III和类型IV。类型I