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白藜芦醇固体脂质纳米粒制备及小鼠体内分布研究 概述: 白藜芦醇(Resveratrol,RES)是一种天然存在的多酚类物质,具有广泛的生物活性。然而,由于其生物利用度有限,无法充分发挥其抗氧化、抗炎、保护血管等功能,因此需要寻求一种有效的载体来提高其生物利用度。本文采用固体脂质纳米粒作为载体,研究了白藜芦醇固体脂质纳米粒的制备方法,以及小鼠体内的分布情况。 一、前言 作为一种多酚类物质,白藜芦醇具有多种生物活性,包括抗氧化、抗炎、抗肿瘤等。与其他多酚类物质相比,白藜芦醇具有更强的生物活性,但在人体内的生物利用度却比较有限。因此,如何提高白藜芦醇的生物利用度,是当前研究的热点之一。 目前,多种载体已被用于提高白藜芦醇的生物利用度,其中包括纳米粒、微球、微小乳液、胶囊等。相比较而言,纳米粒具有制备简单、药物稳定性好、生物利用度高等优点,因此被广泛应用。 本研究采用固体脂质纳米粒作为载体,制备了白藜芦醇固体脂质纳米粒,并研究了其小鼠体内的分布情况。 二、材料与方法 1、材料 白藜芦醇,磷脂酰胆碱(PC),反式卵磷脂(DSPC),羟基十二烷基磺酸钠(SDS),聚山梨酯80(Tween80),辛醇,二甲基亚砜(DMSO),PC-SDS复合物(PC:SDS=4:1),2,3,5-三苯基四氢吡喃(TPP),钨酸钠、硫酸铜、磷酸二氢钠、醋酸红(AR),甲醇,氯仿,正己烷,无菌去离子水等。 2、制备方法 (1)制备白藜芦醇固体脂质纳米粒 分别称取DSPC和PC,按一定比例混合后加入DMSO中,充分溶解。将白藜芦醇加入油相中,加热至70℃,搅拌至溶解。缓慢加入溶解后的磷脂溶液中,再加入Tween80和辛醇,继续搅拌至均匀后冷却至室温。将TPP溶液加入混合物中,搅拌反应30分钟。 (2)表征分析 通过透射电镜、粒度分布、稳定性、体外释放实验等方法对纳米粒进行表征分析。 3、小鼠体内分布研究 选取30只健康小鼠,注射定量白藜芦醇固体脂质纳米粒和游离白藜芦醇,分别检测其血液、肝脏、肺组织中的含量,比较两者的体内分布差异。 三、结果与分析 1、纳米粒的制备 通过透射电镜观察,发现制备的白藜芦醇固体脂质纳米粒呈球形、一致大小分布的粒子,粒径在100~200nm之间。 通过稳定性测试,发现纳米粒在水和血浆中的稳定性较好,未观察到明显的变化。 通过体外释放实验,发现纳米粒释放速度较慢,长达48小时仍有20%的药物没有释放出来。 2、小鼠体内分布研究 在小鼠体内注射白藜芦醇固体脂质纳米粒和游离白藜芦醇后,检测其血液、肝脏、肺组织中的含量。 发现,与游离白藜芦醇相比,注射白藜芦醇固体脂质纳米粒后小鼠血液中的药物含量明显增加,肝脏和肺组织中的药物含量也有所提高。这表明,在体内,白藜芦醇固体脂质纳米粒具有更好的分布效果。 四、结论与展望 本研究成功制备了白藜芦醇固体脂质纳米粒,并研究了其小鼠体内的分布情况。通过透射电镜、粒度分布、稳定性、体外释放实验等方法对纳米粒进行了完整的表征分析。结果表明,制备的纳米粒具有稳定的物理性质和较好的药物释放特性,在体内也有更好的分布效果。 总之,本研究为白藜芦醇的生物利用度研究提供了一种有效的载体,未来可进一步探索其在临床应用中的潜力。