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替尼泊苷纳米乳的制备及药学相关研究 随着现代医学的不断发展,越来越多的高效药物被发现和应用于各种疾病的治疗中。替尼泊苷是近年来广泛使用的一种肿瘤治疗药物。但是替尼泊苷的药物分子很小,分布范围很广,与此同时却也容易被生化酶降解、难以穿透细胞膜等缺点,这导致替尼泊苷药效不够理想。针对这一问题,许多研究者开始尝试寻找新的制剂形式来改善药物的疗效。纳米乳作为一种新型的药物载体,被广泛的用于药物的制备和研究,同时,也成为了替尼泊苷药物制备和药学研究领域的热点之一。 一、纳米乳的概念 纳米乳是一种新型的药物载体,是一种球状的、粒径小于100nm的液体乳状胶体物,主要由磷脂、胆固醇、表面活性剂同时包含大量的水相构成的。纳米乳具有高度包封特性、稳定性强、生物相容性好等优点。 二、纳米乳的制备 目前,纳米乳的制备方法主要分为物理法和化学法两种。 1.物理法 物理法制备纳米乳是将磷脂等原料在特定条件下,如超声波、高压、冷冻等方法处理后,使其形成细小粒径几十至几百纳米的球形粒子。该方法简单,易于控制粒子大小以及组成,但仍存在难以控制粒径分布的问题。 2.化学法 化学法制备纳米乳是利用表面活性剂的单分子聚集力使其形成小球状颗粒。该法在纳米粒子制备过程中,利用化学反应的原理对其进行调节,减少了制备过程中杂质的加入,使纳米粒子纯度得到了极大的提高。 三、替尼泊苷纳米乳的研究 替尼泊苷是一种酪氨酸激酶抑制剂,它可以阻断血管生成和细胞增殖,对于各种凶猛的肿瘤都有较好的抑制作用。但是,替尼泊苷的药物分子很小,容易被生化酶降解,这导致替尼泊苷药效不够理想。为此,学者们开始尝试将替尼泊苷进行纳米化,寻找新的制剂形式以提高药效。 1.纳米乳的制备 替尼泊苷纳米乳的制备方法与一般纳米乳的制备方法基本相同,主要的区别在于添加了药物分子替尼泊苷。 其中,一项研究使用的方法为膜-流动法,将替尼泊苷、磷脂、双十八烷基氧基聚乙二醇(DSPE-PEG1800)以及甘露醇加入到流体中,通过超滤法去除未包封的替尼泊苷,最终得到粒径分布较为均匀、包封率较高的替尼泊苷纳米乳。 2.药效 替尼泊苷纳米乳主要的优点是具有更好的药效,这是因为替尼泊苷与纳米粒子之间的作用力要比单独的替尼泊苷药物分子与肿瘤细胞之间的作用力更强。替尼泊苷纳米乳的优点主要包括: (1)纳米粒子的独特性质 纳米粒子在细胞膜和药物分子之间形成的空气屏障有助于保持药物的活性,从而从一定程度上提高了替尼泊苷的储存和释放效率。 (2)药物的稳定性增加 替尼泊苷纳米乳中的药物分子更容易稳定,长时间储存后药物的活性得到保证。同时,纳米乳可以在体内长期徘徊,延长替尼泊苷药物的作用时间,使其效果更加显著。 (3)直接靶向肿瘤组织 替尼泊苷纳米乳在血管生成和肿瘤的基质中的分布更加均匀,可直接靶向肿瘤组织并在肿瘤细胞内释放药物,大大提高了药效。 四、总结 替尼泊苷纳米乳作为一种新型的药物制剂,具有优异的药效以及良好的安全性能,是目前最为研究的肿瘤治疗药物之一。因此,如何更好的制备出高品质的替尼泊苷纳米乳,以及如何进一步深入研究其药效作用机理,都是当前迫切需要解决的问题。