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五配位氢膦烷与芳香醛的不对称氢膦酰化反应研究的任务书 任务书 研究题目:五配位氢膦烷与芳香醛的不对称氢膦酰化反应 研究目的:发展新型的不对称氢膦酰化反应,用于合成具有生物活性的手性酰化产物。 研究内容: 1.合成五配位氢膦烷前体和芳香醛前体。 2.优化反应条件,探索催化剂种类和反应条件对反应的影响。 3.考察反应的立体选择性和手性传递性,研究反应的机理。 4.合成手性酰化产物,进行某些化学反应的中间体。 5.对产物进行结构表征及生物活性研究。 研究方法: 1.合成五配位氢膦烷前体和芳香醛前体。 采用现有文献报道的方法合成。 2.优化反应条件,探索催化剂种类和反应条件对反应的影响。 考虑到反应的不对称性和选择性,需要分析优化反应条件,包括催化剂、反应温度、溶剂、反应时间、反应物物质的进入方式等方面,建立实验优化模型,寻找具有较高反应效率和立体选择性的反应条件。 3.考察反应的立体选择性和手性传递性,研究反应的机理。 采用手性非对称NMR对手性酰化产物进行分析,比较理论预测的结果与实验测得的数据,探究反应的立体选择性和手性传递性。利用质谱等手段对反应中间体进行结构解析,揭示反应机理。 4.合成手性酰化产物,进行某些化学反应的中间体。 设计并实现对手性酰化产物的化学转化,合成能够开发成药物的化合物。 5.对产物进行结构表征及生物活性研究。 从化学结构和分子级别进行结构表征,运用生物活性研究方法,探讨该类化合物的生物活性。 研究意义: 不对称催化合成手性化合物是当今有机合成领域的前沿研究,具有广泛的应用潜力和社会价值。本研究将为发展环境友好型、高效经济的药物合成技术和探索具有性质新颖、应用前景广阔的手性药物奠定基础,同时也对有机合成研究技术的推广与普及起到积极的作用。 研究进度: 1.前期调研和实验室手段准备,完成时间:1个月 2.合成五配位氢膦烷前体和芳香醛前体,完成时间:2个月 3.优化反应条件,探索催化剂种类和反应条件对反应的影响,完成时间:3个月 4.考察反应的立体选择性和手性传递性,研究反应的机理,完成时间:6个月 5.合成手性酰化产物,进行某些化学反应的中间体,完成时间:3个月 6.对产物进行结构表征及生物活性研究,完成时间:3个月 总结:本研究内容主要采用实验室研究法和相关物理、化学测试方法,并结合现代仪器设备手段,通过对实验优化条件、反应机理、化合物结构结特性和生物活性分析,合成具有生物活性的手性酰化产物,为手性药物开发提供了新思路和方法,也为有机合成领域的发展进步做出了努力。