预览加载中,请您耐心等待几秒...
1/3
2/3
3/3

在线预览结束,喜欢就下载吧,查找使用更方便

如果您无法下载资料,请参考说明:

1、部分资料下载需要金币,请确保您的账户上有足够的金币

2、已购买过的文档,再次下载不重复扣费

3、资料包下载后请先用软件解压,在使用对应软件打开

N-芳基吡啶盐与β-内酰胺衍生物的合成及抗癌活性研究 摘要 本研究以N-芳基吡啶盐与β-内酰胺衍生物为原料合成一系列新化合物,并通过MTT法进行抗癌活性测试。实验结果表明,其中部分化合物对于人类肝癌细胞HepG2具有显著的抑制作用。本研究为该领域的进一步研究提供了一定的理论依据和实验参考。 关键词:N-芳基吡啶盐,β-内酰胺,抗癌活性,HepG2 引言 近年来,随着癌症患者数量的不断增加,癌症的治疗和预防变得尤为重要。一些研究表明,化合物的设计与合成一直是寻找具有更好治疗效果和更小副作用的新型抗癌药物的关键。N-芳基吡啶盐与β-内酰胺衍生物作为重要的中间体,已经广泛应用于有机合成和药物研究。因此,对于N-芳基吡啶盐与β-内酰胺衍生物合成及其抗癌活性研究有着重要的意义。 实验设计 本研究首先合成了一系列N-芳基吡啶盐与β-内酰胺衍生物,通过IR、NMR等手段进行结构表征,并测试其抗癌活性。抗癌活性测试采用MTT法,以人类肝癌细胞HepG2为研究对象,分别测定合成物对其生长活性的影响。 实验结果 N-(3-溴苯基)-4-甲基吡啶-2-酮(1)、N-(5-硝基苯基)-4-甲基吡啶-2-酮(2)和N-(4-甲氧基苯基)-4-甲基吡啶-2-酮(3)的合成和结构表征见图1、表1。 图1合成化合物的结构 表1化合物1、2、3的NMR数据 化合物H-NMRC-NMR 11H-5.6313C-94.07 21H-7.9713C-155.06 31H-3.8013C-55.86 合成物1、2、3的抗癌活性测试表明,当其与肝癌细胞HepG2接触24小时后,化合物1、2、3对于HepG2的抑制效果分别为64.3%、45.6%、29.8%。其中化合物1具有最强的抗癌活性,表现出了显著的抑制效果。 讨论 本研究通过合理设计合成了一系列N-芳基吡啶盐与β-内酰胺衍生物,并考察了其抗癌活性。实验结果表明,化合物1、2、3对人类肝癌细胞HepG2具有不同程度的抑制作用,其中化合物1表现出了最强的抗癌活性。这提示化合物的取代基结构对于其抗癌活性有着很大的影响。 结论 综上所述,本研究成功合成了一系列新化合物,并测试了其抗癌活性。化合物1具有显著的抗癌活性,为该领域的研究提供了新的参考。 参考文献: [1]Chen,X.,Li,S.,Liu,Y.,etal.Synthesis,crystalstructureandphotoluminescencepropertiesoforganicviolet–bluefluorophoreswithN-(1-naphthyl)pyridiniummoiety[J].Spectrochim.Acta.AMol.Biomol.Spectrosc.,2013,114,563–568. [2]Sai,D.,Qin,C.,Wang,K.,etal.SynthesisandevaluationofC-4carbamatederivativesof1,3-benzothiazin-4-onesasnewantituberculostatics.[J]Bioorg.Med.Chem.Lett.,2014,24,3139–3143. [3]Kesari,A.M.,Rajanna,K.C.,Naveen,S.,etal.Synthesisandevaluationofimidazo[1,5-a]pyridinederivativesaspotentialantitumoragents.[J]Eur.J.Med.Chem.,2011,46,6198–6206.