预览加载中,请您耐心等待几秒...
1/2
2/2

在线预览结束,喜欢就下载吧,查找使用更方便

如果您无法下载资料,请参考说明:

1、部分资料下载需要金币,请确保您的账户上有足够的金币

2、已购买过的文档,再次下载不重复扣费

3、资料包下载后请先用软件解压,在使用对应软件打开

吲哚二萜Aflavazole的全合成的开题报告 开题报告——吲哚二萜Aflavazole的全合成 1.背景介绍 吲哚二萜是一类古老的天然产物,结构复杂、分子体积较大,被认为是一类天然产物的“高峰”。吲哚二萜的生物活性较强,能够发挥多种药理活性,例如抗肿瘤、抗病毒、抗真菌等,因此备受重视。其中Aflavazole,是一种一环吲哚二萜,具有多种活性,包括抗肿瘤、抗感染、抗炎等多种作用。该产物在近几年被许多有机合成化学家研究合成,吸引了我们的关注。 2.目标分析 本次论文研究的目标是以首次合成Aflavazole所需的引物阶段为起点,探索合成该产物的全合成方法,构建并提出符合这一目标的化学合成反应体系,并在此基础上得到Aflavazole这一高质量的产物。 3.研究难点分析 Aflavazole的复杂结构与多种药理活性,使得该天然产物的合成具有巨大的挑战性。在现有研究基础上,本研究所面临的主要难点如下: ①高效靶向实现Aflavazole一环吲哚二萜结构的构建以及选择性对它产生加成反应。 ②需要在保持所需结构不变的前提下实现高度选择性地对吲哚分子进行修饰。 ③用简化的反应条件实现目标产物的高效选择性向合成过渡,进而提高化学反应过程的可持续性和效率。 4.研究思路和方法 目前,已有许多化学学家成功地对Aflavazole进行合成,并提出了各种具有可行性的合成策略和反应方法,即基于天然产物的结构的捕获反应(SBDR)方法和遇难烯反应的化学活性。对于这些方法所设计的反应体系,我们将其中提取出运用合理的机理并开发其合成方法利用催化、电化学、杂环合成与自由基化学等方法解决目前所存在的问题和瓶颈,从而构建出完整的Aflavazole全合成方法。 5.预期研究成果及意义 在完成本研究计划的基础上,我们预计通过以下两方面获得成果: ①成功开发了一种高可行性、经济性和通用性的Aflavazole全合成方法,该方法将对吲哚二萜及其它类天然产物的全合成方法的优化起到积极的推动作用。 ②综合掌握了各种实用的化学合成反应体系,以及吲哚二萜的体系与结构的催化机制等方面知识,有助于我们更好地理解天然产物的生物活性及其与化学反应机制间的关系,从而为开发出更多新型抗菌药物、抗病毒药物及抗肿瘤药物等,提供理论知识和实践经验上的保障。 总体来说,本研究对于日益恶化的抗生素耐药性、传染病的快速传染、癌症等重大疾病的治疗都是具有现实重要意义的,并且将为我国制药工业的健康和可持续增长打下坚实基础。