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抗血小板药物的应用前言梗塞等血栓性疾病的作用。心肌梗塞,脑梗塞的发生多因动脉内血栓形成,堵塞血管,导致心肌、脑组织缺血、缺氧和坏死。 血栓形成过程:动脉粥样硬化斑块破裂后,暴露了内皮下胶原组织,在炎症细胞产生的趋化,粘附以及细胞因子作用下,血小板粘附在破裂处,粘附后血小板活化,释放血栓素A2(TXA2),二磷酸腺苷(ADP),凝血酶等,使血小板聚集,并和凝血瀑布终产物,纤维蛋白交联最终导致血栓形成,简单说血栓形成过程是血小板粘附在损伤的内皮上并被激活,血小板聚集形成。 抗血小板药物:抗血小板花生药按其作用机制分为四类:1、抑制血小板生四烯酸代谢的药物:阿司匹林;2、特异性抑制ADP活化血小板的药物:氯吡格雷,噻氯匹定;3、血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa(GpⅡp/Ⅲa)受体拮抗剂:替罗非斑等;4、增强血小板内环核昔酸含量的药物:双嘧达莫,西洛他唑。各种抗血小板药物分别作用于血小板激活和聚集的不同环节。 TXA2和ADP是血小板活化的重要因素,阿司匹林通过减少TXA2的产生,氢氯吡格雷通过抑制血小板ADP受体,抑制血小板活化。血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂。 替罗非斑作用于血小板聚集的最后通路,通过抑制血小板与纤维蛋白的结合,抑制血小板聚集。西洛他唑是喹啉类衍生物,通过抑制细胞磷酸二酯酶,减少血小板内环核昔酸含量,抑制血小板聚集。 心脑血管事件的一级预防指对于从未发生过栓塞性血管事件的人群,采取各种措施预防首次血管事件的发生;二级预防指对于已 经发生血栓栓塞性事件的人群,采用相关措施预防再次发生。氢氯吡格雷(波立维)用法与用量:口服:1、成人和老年人75mg,每天1次,进食不影响药物吸收。18岁以下安全、有效性不明确。2、对于急性冠脉综合征患者,非ST段抬高急性冠脉综合征患者:以单次负荷剂量波立维300mg开始,然后以75mg,每天一次连续服用,与阿司匹林合用。ST段抬高性急性心肌梗塞:应以负荷量波立维300开始,然后以75mg,每天一次连续服用,与阿司匹林合用,加溶栓剂。3、PCI患者术前6小时300mg负荷剂量,术后维持75mg/天,维持12个月,与阿司匹林合用。 副作用:出血性疾病、腹痛、腹泻、消化不良、中性粒细胞减少,皮疹和瘙痒等。 注意事情:1、有出血倾向的病人(特别是胃肠道和眼内出血)、妊娠和哺乳期慎用。2、对本品过敏、严重肝功能损害、活动性病理性出血如消化性溃疡和颅内出血患者禁用。 规格:片剂:75mg×7片 阿司匹林(拜阿司匹灵)阿司匹林抗血小板治疗的适用人群:1、心肌梗塞的一级和二级预防;2、急性心肌梗死,心绞痛;3、脑梗死的一级和二级预防;4、急性脑梗死、短暂性脑缺血发作(TIA);5、血管成型术后(冠状动脉旁路移植术,血管介入治疗等);6、心房颤动;7、外周动脉闭塞性疾病;8、瓣膜性心脏病 规格:100mg/片。用法与用量:用法:口服。肠溶片应饭前用适量水送服。用量:100mg~300mg/d,为防治心血管事件的剂量范围;500mg/d以上主要用于解热镇痛,和抗生药物使用;长期服用剂量100mg/d。1、降低急性心肌梗塞的发生风险,建议首次剂量300mg嚼碎后服用,以后100mg/d;2、预防心肌梗塞复发,100mg~300mg/d;3、脑梗死急性期剂量100mg~300mg/d,2~4周后改为100mg/d,长期服用;4、急性冠脉综合征100mg~300mg/d,1~7天后改为100mg/d,长期服用;5、PCI术前100mg~300mg/d,PCI术后100mg/d服用。6、降低大手术后深静脉血栓和肺栓塞100~200mg/g。7、降低心血管危险因素者(冠心病、糖尿病、血脂异常、高血压、肥胖、抽烟史、年龄大于50岁者),心肌梗死发作的风险,100mg/d。如无禁忌症,小剂量阿司匹林应终身服用,生存获益最大。 不良反应:1、胃肠道不适,如消化不良,胃肠道和腹部疼痛,罕见胃肠道炎症,胃十二指肠溃疡。非常罕见的可能出现胃肠道出血和穿孔。2、由于阿司匹林对血小板的抑制作用,阿司匹林可能增加出血的风险。也有极罕见出血的报道:如胃肠道出血,脑出血,可能威胁生命,出血后可能导致贫血/缺铁性贫血,伴有虚弱、苍白、低血压。3、过敏反应:包括哮喘症状,轻度至中度的皮肤反应。 4、呼吸道、胃肠道和心血管系统,包括皮疹,荨麻疹,水肿,瘙痒症,心血管呼吸系统不适,极罕见的严重反应包括过敏性休克。5、极罕见的一过性肝损害伴转氨酶升高。6、药物过量的曾报道头晕和耳鸣。 注意事情:下列情况时使用阿司匹林应谨慎:1、对止痛药/抗炎药/抗风湿药过敏,或存在其它过敏反应。2、胃十二指肠溃疡史,包括慢性溃疡、复发性溃疡、胃肠道出血史。3、与抗凝药合用。4、肾功能损害。5、肝功能损害。6、布洛芬可能干拢阿司匹林的作用。7、本品可能导致支气管痉挛并