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有机催化α-苯基砜亚甲基膦酸酯的不对称Mannich反应研究的任务书 任务书 一、研究背景 不对称Mannich反应是一种重要的合成方法,可以合成具有高立体选择性和生物活性的化合物。这种反应通常涉及一个具有活性的羰基化合物、具有活性氨基化合物的亚甲基化试剂和用于活化亚甲基化试剂的亚硫酰胺。本次研究旨在探索有机催化剂在α-苯基砜亚甲基膦酸酯的不对称Mannich反应中的应用,以实现该反应的高立体选择性和高产率。 二、研究目的 1.探索有机催化剂在α-苯基砜亚甲基膦酸酯不对称Mannich反应中的应用; 2.研究反应条件及其对反应产率和立体选择性的影响; 3.采用现代合成化学技术,研究反应机理; 4.制备高纯度的产物并对其进行结构表征。 三、研究内容 1.合成一系列有机催化剂并进行评价,寻找适合该反应的催化剂; 2.对催化条件进行优化,如温度、时间、配体等; 3.分析反应产物并确定其化学结构; 4.通过核磁共振,紫外-可见光谱等技术对反应机理进行研究; 5.进行产物的分离纯化并对其进行结构表征。 四、研究方法 1.采用合成化学的方法制备所需化合物,包括有机催化剂和原料; 2.将反应的温度,时间,反应物比例等参数进行调节优化; 3.采用珂耐基氢谱,气相色谱-质谱联用技术,紫外-可见光谱等手段分析产物结构; 4.采用核磁共振技术,实时质谱技术等技术研究反应中间体和机理; 5.采用电喷雾质谱技术进行产物析出和分离; 6.通过结构表征技术,如核磁共振等手段,对分离得到的产物进行结构表征。 五、研究意义 本研究探索有机催化剂在α-苯基砜亚甲基膦酸酯不对称Mannich反应中的应用,可以使该反应的产率得到提高并实现高立体选择性。这将有助于开发新的具有生物活性的化合物,对药物的研究和开发具有重要的意义。 六、进度安排 一月:制备有机催化剂并进行评价 二月:对反应条件进行优化 三月:分析反应产物并确定其化学结构 四月:研究反应机理 五月:分离产物并对其进行结构表征 七、参考文献 1.Gao,X.G.etal.Asymmetricsynthesisofβ-aminoacidscatalyzedbychiralphosphoricacids:Acomprehensivesurvey.Tetrahedron,2012,68,5145-5177. 2.Longmire,J.M.etal.PhosphineorganocatalystsforthedirectasymmetricMannichreactionofketimineswithMALONate-derivedpronucleophiles.TetrahedronAsymmetry,2012,23,444-450. 3.Sun,J.etal.Design,synthesisandcharacterizationofanewchiralbifunctionalthioureacatalystforenantioselectiveMannichreaction.Tetrahedron,2011,67,9684-9691.