RGD修饰冬凌草甲素聚乳酸载药纳米粒的研究的任务书.docx

RGD修饰冬凌草甲素聚乳酸载药纳米粒的研究的任务书
任务书
研究背景
随着药物载体技术的发展，纳米粒成为一种常见的药物载体载体，具有药效增强、药物靶向性强等优点，成为了当今药物研究的热点。如何通过修饰技术实现纳米粒的靶向性，也成为了当前研究热点之一。RGD三肽序列修饰是一种常用的靶向技术，能够选择性地结合到肿瘤细胞表面的，使药物能够更加有效地作用于肿瘤细胞上，而避免对正常细胞的影响。
冬凌草甲素具有多种药理活性，如提高免疫力，抗肿瘤等，但其水溶性较差，使得其在体内的稳定性和生物利用度有一定的局限性。为了提高其药物利用度，可以运用药物纳米技术进行载药。因此本项目了解到，将冬凌草甲素载入聚乳酸中，制备成纳米粒，既能提高其生物利用度，又能够有效地靶向肿瘤细胞，利于药物的作用。
研究目标
该项目的主要目标是利用RGD修饰技术，制备冬凌草甲素聚乳酸载药纳米粒，以实现对肿瘤细胞的靶向和治疗效果的提高。同时，检测纳米粒的药物释放行为、稳定性等，为其在临床应用中提供有力的保障。
研究内容
1.制备聚乳酸
制备聚乳酸的方法主要有两种：环状内酯开环聚合和外消旋乳酸强度聚合。本项目采用环状内酯开环聚合的方法制备聚乳酸。具体方法如下：
将L-乳酸和催化剂加入反应瓶中，真空排气3次，然后进行氮气保护下加热至乳酸熔点（165℃），反应约6小时后，将反应液浇成冰水中得到聚乳酸粉末。
2.制备冬凌草甲素载药纳米粒
将聚乳酸加入DMSO中，将冬凌草甲素加入DMSO中，加入PDOH，进行超声分散，制备成冬凌草甲素聚乳酸载药纳米粒。
3.RGD修饰
采用EDC/NHS法将RGD连接至纳米粒表面，反应后进行纯化和检测。
4.药物释放性测定
采用离心法离心获得冬凌草甲素聚乳酸载药纳米粒，通过COD测定药物在不同时间段内的释放量，获得药物的释放曲线，分析其释放行为。
5.稳定性测试
利用离心法收集冬凌草甲素聚乳酸载药纳米粒，分别置于室温、冷藏和冷冻条件下，不同时间检测其粒径的变化及稳定性，例如采用激光粒度仪和显微镜等工具，检测粒径和颗粒形态的变化，判断其稳定性。
预期结果
通过该项目我们可以制备出RGD修饰的冬凌草甲素聚乳酸载药纳米粒，通过对驱动力、溶质浓度等变量的调整，可以调节这些纳米粒的大小和分散状态。检测药物的释放行为、稳定性等，为其在药物研究和临床应用中提供有力的保障。同时，该研究对RGD三肽序列修饰技术的研究也有重要的意义，对该技术的发展和应用也有重要的贡献。
参考文献
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