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阿奇霉素固体分散体的研制的综述报告 阿奇霉素(azithromycin)是一种广谱抗生素,常用于治疗呼吸道、皮肤等感染病症,且因其口服方便、不良反应较少受到医生和患者的青睐。然而,阿奇霉素的水溶性极低(仅为0.4mg/ml),其口服剂型的药效吸收受到极大限制,进而影响了其疗效。为了克服阿奇霉素遇水易崩解的缺点并提高其生物利用度,制备阿奇霉素固体分散体成为了一个研究的热点。 阿奇霉素分散体是一种固体粉末药物制剂,具有极高的溶解度和生物利用度。通常的制法是将药物颗粒使用水或某种压力下的溶剂分散于一定浓度的表面活性剂、稳定剂、助剂等成分中,形成具有悬浮状态的固体分散体。制备过程相对简单,且操作容易,同时可以生产出品质稳定的药物产品。目前,常见的制备阿奇霉素固体分散体的方法有以下几种: 1.紫外辐射法 紫外辐射法是指使用紫外光辐照药物颗粒使其在水溶液中分散,然后加入适量的稳定剂、表面活性剂等辅助剂,如Tween80、Polysorbate80等,将药物固定于颗粒的表面上,然后进行真空干燥从而制备阿奇霉素固体分散体。研究表明,紫外辐射法的制备时间相对较短,但其制备量较小,且需要使用紫外辐射设备,所以生产成本较高。 2.喷雾干燥法 喷雾干燥法是指使用压缩空气将药物颗粒喷雾于气流之中,喷雾的同时,将稳定剂、表面活性剂等辅助剂加入进去,经过干燥后制得阿奇霉素固体分散体。该方法可以大量生产,并且可以制备出高质量的固体分散体产品,研究表明其制备时间短,同时具有良好的生物利用度。 3.凝聚态法 凝聚态法是指将阿奇霉素与一定比例的凝聚剂溶解于水中并进行高剪切力搅拌,促使所形成的乳液微囊化生成固体颗粒,研究表明,凝聚态法不需要添加表面活性剂、稳定剂,能够生产出相对多样化的固体分散体,具有良好的生物利用度。 总体而言,制备阿奇霉素固体分散体具有简单实用、质量稳定、生产成本低等优点,而且可以提高药效吸收,扩大临床应用范围,具有非常广阔的发展前景。