阿奇霉素_.doc

阿奇霉素
【药物名称】
中文通用名称：阿奇霉素
英文通用名称：Azithromycin
其它名称：阿红霉素、阿齐红霉素、阿泽红霉素、爱米琦、安美钦、澳立平、氮红霉素、叠氮红霉素、费舒美、芙琦星、孚新、君迪、丽珠奇乐、硫酸阿奇霉素、明齐欣、派芬、派奇、浦乐齐、齐隆迈、齐迈宁、齐迈星、齐诺、奇利、其仙、瑞奇、乳糖酸阿奇霉素、抒罗康、舒美特、顺峰康奇、泰力特、通达霉素、维宏、维路得、希舒美、欣匹特、信达康、雅瑞、因培康、尤尼克、AM、Arithromycin、AzithromycinLactobionate、AzithromycinSulfate、Azithromycinum、Azithrpmycin、CP-62993、Shepherd、Sumamed、XZ-450、Zithromax
【临床应用】
1.用于化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎以及敏感细菌引起的急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。
2.用于肺炎链球菌、流感杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。
3.用于衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎、宫颈炎及盆腔炎。
4.用于敏感菌所致的皮肤软组织感染。
【药理】
1.药效学
·作用机制
阿奇霉素属大环内酯类第二代半合成衍生物，在结构上不同于红霉素，它在红霉素内酯环的9a位点插入了一个甲基取代氮，从而产生一个15元的大环内酯。本药作用机制与红霉素相同，主要与细菌核糖体的50s亚基结合，抑制依赖于RNA的蛋白合成，从而起抗菌作用。
阿奇霉素具有口服吸收快、组织分布广、细胞内浓度高(约为同期血药浓度的10-100倍)及半衰期长等特点。对革兰阴性菌的抗菌活性比红霉素强(其中对流感嗜血杆菌、淋病奈瑟球菌的抗菌作用比红霉素强4-8倍；对卡他莫拉菌的抗菌作用比红霉素强2-4倍)，但对葡萄球菌属、链球菌属等革兰阳性球菌的抗菌作用比红霉素略差。阿奇霉素对肺炎支原体的作用是大环内酯类中最强者，对包柔螺旋体作用也比红霉素强。
·抗菌谱
阿奇霉素的抗菌谱包括：(1)革兰阳性需氧菌，如金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌(A组β-溶血性链球菌)、肺炎球菌、α-溶血性链球菌(草绿色链球菌组)和其它链球菌、白喉(棒状)杆菌。(2)革兰阴性需氧菌，如流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他菌、耶尔森菌属、嗜肺军团菌属、百日咳杆菌、副百日咳杆菌。(3)厌氧菌，如消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。(4)性传播疾病微生物，如沙眼衣原体、淋病奈瑟菌、杜克嗜血杆菌。(5)其它微生物，如肺炎支原体、人型支原体、弯曲菌属。
阿奇霉素对于耐红霉素的革兰阳性菌以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌株呈交叉耐药性。对变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、铜绿假单胞菌等革兰阳性菌通常耐药。
2.药动学阿奇霉素口服后吸收迅速。单剂口服500mg后，2.5-2.6小时血药浓度达峰值，峰值浓度约为0.4-0.45mg/L。药物吸收后可广泛分布于人体各组织，在组织内浓度可达同期血药浓度的10-100倍。本药在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度很高，在肺、扁桃体及前列腺等靶组织内浓度高于大多数常见病原体的最低抑菌浓度(MIC)。
本药口服生物利用度为37%，分布容积为23L/kg，血浆消除半衰期接近于组织消除半衰期，约为35-48小时。50%以上的给药量以原形经胆道排出，另有约4.5%的给药量在给药后72小时内以原形经尿排出。
【注意事项】
1.交叉过敏对一种大环内酯类药过敏者，对其它大环内酯类药也可能过敏。
2.禁忌症对本药或其它大环内酯类药过敏者。
3.慎用(1)肝功能不全者。(2)严重肾功能不全者。(3)孕妇及哺乳期妇女。(4)肺囊性纤维化患者(国外资料)。(5)年老、体弱患者(国外资料)。
4.药物对儿童的影响治疗6个月以下婴儿的中耳炎、社区获得性肺炎及2岁以下小儿咽炎或扁桃体炎的疗效与安全性尚未确立。
5.药物对妊娠的影响动物实验显示阿奇霉素对胎儿无影响，但在人类孕妇中应用尚缺乏研究，故孕妇须充分权衡利弊后用药。
6.药物对哺乳的影响尚无资料显示阿奇霉素是否可分泌至母乳中，哺乳妇女须充分权衡利弊后用药。
7.用药前后及用药时应当检查或监测(1)用药期间应定期随访肝功能。(2)本药在肝病患者中可以蓄积，因此大剂量用药时应监测血药浓度。
【不良反应】
1.用药后可出现腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应，但发生率明显比红霉素低。
2.用药后偶可出现头昏、头痛及发热、皮疹、瘙痒、关节痛等过敏反应，过敏性休克和血管神经性水肿极为少见。
3.少数患者可出现一过性肌酐、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、胆红素及碱性磷酸酶升高；白细胞、血小板减少等。
4.有报道，少数患者使用本药偶可引起阴道炎、口腔炎、支气管痉挛、嗜睡等。
5.注射给药时可出现注射部位疼痛、局部炎症等。
[国外不良反应参考]
1.胃肠