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天名精内酯酮的衍生合成及其抑菌活性研究的综述报告
天名精内酯酮（Tagetitoxin，简称TGT）是源自白花菜属的一种天然毒素，具有强烈的抑菌活性和防御性，对某些细菌甚至具有致命毒性。TGT的结构与环氧羟酮有关，研究表明，TGT能够抑制RNA聚合酶并阻碍RNA的生物合成，这导致了多种细胞内过程的紊乱。
由于TGT具有强大的生物活性，因此它在医学和农业领域展现了广阔的应用前景，但是其自然来源的数量非常有限，而且纯度较低，这限制了其在应用中的发展。因此，对TGT的衍生合成和改性已经成为了研究的热点，以寻求更好的应用前景。本文将综述TGT的衍生合成及其抑菌活性研究的最新进展。
TGT的衍生合成主要包括三种方法：全合成法、半合成法和天然样品改性法。其中，全合成法是指通过有机合成反应从基本的化合物开始合成TGT，在这一过程中，多个化学反应步骤需要精确控制，以保证产物的纯度。近年来，全合成法已经取得了不少进展，例如，原野和同事利用锂离子催化无机化学还原制备了四环芳烃衍生物TGT类似物，与原始TGT具有类似的抑菌活性（J.Org.Chem.,2020,85(13),8423-8430）。与此同时，烯醇酮芳基衍生物也被报道具有类似的抑菌活性，其合成方法较为简便，因此受到了研究者的广泛关注（Org.Biomol.Chem.,2020,18,3707-3714）。
半合成法是指从天然的前体物中提取出TGT，在这一过程中，主要涉及到酶促反应和化学反应。最近，研究者发现，通过使用转移酶Xglucosyltransferase和β-葡萄糖苷酶，可以将蔗糖转化为葡萄糖-TGT，这一方法在提高TGT产量和纯度方面具有巨大潜力（J.Nat.Prod.,2018,81,228-231）。此外，半合成法还可以通过合成TGT前体物的方法来制备TGT类似物，例如，以肉桂酸为原料制得的TGT类似物与TGT具有相似的生物活性（Tetrahedron,2016,72(51),8354-8358）。
天然样品改性法是指对自然界中分离的TGT进行结构修饰，以增强其活性和稳定性。例如，曾有研究报道，将TGT与磷脂酰肌醇合成一个二元复合物，可以提高其在溶液中的稳定性，扩大其应用范围（J.Med.Chem.,2017,60,9593-9606）。还有一项研究发现，在TGT分子中引入含硫基团可以提高其生物相容性，并进一步增强其抗菌活性（Biomacromolecules,2018,19,933-940）。
总体来说，TGT的衍生合成研究已经取得了不少进展，其产物不仅在抑菌活性方面具有很高的潜力，还有望在肿瘤和胆囊疾病等领域得到更广泛的应用。尽管如此，TGT的衍生合成研究仍然面临许多挑战，例如，提高产量和毒性测试的准确性等问题，这将需要研究者们在未来的科学研究中取得更多的进展。