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手性含氮配体的合成及其在手性亚砜制备中的应用的中期报告 手性含氮配体是一种广泛应用于有机合成、不对称催化和手性分离等领域的重要手性分子。本文中期报告将介绍手性含氮配体的合成方法和在手性亚砜制备中的应用。 一、手性含氮配体的合成方法 1.华夫酸酯方法 此方法是一种常见的手性含氮配体合成方法,主要以对映体选择性的氨基醇以酯的形式与华夫酸反应得到对映体含氮酰胺,并通过还原获得手性含氮配体。 2.巴菲酯方法 巴菲酯方法是一类氧化还原方法,其中的底物是含氮芳香族化合物。将该底物与氢气和点火的甲醇溶液反应即可获得含有手性噻唑环的手性含氮配体。 3.琥珀酰二酐法 利用翁贝格-荷马克反应和氧化还原反应制备手性含氮配体的方法。先以手性丙胺与琥珀酰二酐反应制备出含有手性α-氨基亚砜结构的化合物,然后再将该化合物进行开环还原反应得到手性含氮配体。 二、手性含氮配体在手性亚砜制备中的应用 手性亚砜是一种重要的手性化合物,能够在不对称合成、医药学、农药学和生物材料学等多个领域中起到关键作用。使用手性含氮配体催化制备手性亚砜具有优秀的立体选择性和反应效率。 例如,同位素交换实验表明,含有手性含氮配体的催化剂能够选择性地将(R)-苯甲醛亚砜化合物还原为(R)-苯甲醇亚砜化合物,其对映体选择性非常高。这种选择性可以通过改变催化剂的结构和反应条件进一步加强。 此外,手性含氮配体还可用于不对称亚磷酰化反应和克利斯人催化反应等有机合成中,在这些反应中,也具有优异的催化效果和选择性。 总之,手性含氮配体具有广泛的应用前景,在有机合成、不对称催化、手性分离等领域中都有着重要的应用价值。