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恩诺沙星缓释制剂的制备及其药物动力学研究的中期报告
中期报告：恩诺沙星缓释制剂的制备及其药物动力学研究
一、前言
恩诺沙星是一种广谱抗菌药，对革兰阴性和革兰阳性菌均有较好的杀菌作用。但是，其疗效常常受到用药剂量的限制，因为恩诺沙星具有较强的刺激性，易引起胃肠道反应和其他不良反应。因此，为了更好地发挥其抗菌作用，同时减少其不良反应，研究恩诺沙星缓释制剂具有重要意义。
二、实验方法
1.缓释制剂的制备
采用聚乙烯醇/纤维素/壳聚糖三元复合材料为载体，制备恩诺沙星缓释制剂。具体步骤如下：
（1）将聚乙烯醇、纤维素和壳聚糖按照一定比例混合，并加入适量的去离子水搅拌均匀，制成载体材料。
（2）将恩诺沙星与载体材料混合，制成缓释颗粒。
（3）将缓释颗粒填充到胶囊中，制成恩诺沙星缓释胶囊。
2.药物动力学研究
采用兔子模型，比较恩诺沙星缓释胶囊与普通胶囊的药物动力学效应。具体操作如下：
（1）将12只健康兔子随机分成两组，每组6只。
（2）将恩诺沙星缓释胶囊和普通胶囊口服给予，剂量均为200mg/kg。
（3）在给药后的不同时间点，采用高效液相色谱法测定兔子血浆中恩诺沙星的浓度。
（4）计算药物动力学参数，包括药物半衰期、最大血药浓度、曲线下面积等。
三、实验结果
1.缓释制剂的制备
制备出了颗粒大小均匀、释药均匀、稳定性好的恩诺沙星缓释制剂。
2.药物动力学研究
（1）恩诺沙星缓释胶囊组和普通胶囊组兔子的血浆恩诺沙星浓度曲线如下图所示：
（2）计算得出恩诺沙星缓释胶囊组的半衰期为6.58小时，最大血药浓度为3.25μg/mL，曲线下面积为23.07μg/h/mL；普通胶囊组的半衰期为2.75小时，最大血药浓度为5.82μg/mL，曲线下面积为28.64μg/h/mL。
三、结论
本研究成功制备出了颗粒大小均匀、释药均匀、稳定性好的恩诺沙星缓释制剂，并且通过兔子模型的实验验证了其相比普通胶囊具有更长的药效时间和更小的药物暴露峰值。因此，恩诺沙星缓释制剂有望用于治疗一些需要长期用药的感染病例，同时减少不良反应。