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Chapter36甲状腺激素及抗甲状腺药甲状腺激素是碘化酪氨酸的衍生物，
T4：甲状腺素，四碘甲状腺原氨酸
T3：三碘甲状腺原氨酸
甲状腺功能低下
甲状腺功能亢进第一节甲状腺激素3、酪氨酸碘化
被活化的碘与TG中的酪氨酸残基结合一碘酪氨酸(MIT)和二碘酪氨酸(DIT)
4、碘化酪氨酸的耦联
在过氧化酶作用下,两个DIT缩合成T4,一个MIT和一个DIT缩合成T3贮存：T3、T4仍在TG分子上，TG储存在腺泡腔内
分泌：
经蛋白水解酶水解而释出T3、T4，分泌入血。
部分DIT和MIT从TG上水解脱下细胞内被脱碘酶脱碘碘多被重新利用
调节：
受下丘脑-垂体-甲状腺轴调节I--[药理作用]
1、维持正常生长发育
脑发育时期，T3、T4呆小病
成人甲状腺功能粘液性水肿
2、促进代谢和产热
包括物质代谢和能量代谢3、提高机体交感-肾上腺系统的感受性
T3、T4能使机体对儿茶酚胺类的
反应性甲亢时出现神经过敏、
震颤、心率等神经和心血管症状作用机制[临床应用]
1、呆小病
需用甲状腺激素替代治疗
2、粘液性水肿垂体功能低下
先用GCS，再用甲状腺制剂
3、单纯性甲状腺肿
缺碘引起者补碘
无明显原因者，应用适量甲状腺激素
4、其他[不良反应]

过量引起甲状腺功能亢进
甲状腺功能亢进面容第二节抗甲状腺药一、硫脲类[药理作用]
1、抑制甲状腺激素合成
机制：抑制甲状腺过氧化酶所中介的酪氨酸的碘化及偶联。
特点：ａ对已合成无效
ｂ起效慢
ｃ长期应用－反馈性TSH
2、抑制外周T4转化为T3
3、免疫抑制作用
轻度抑制免疫球蛋白，使甲状腺中淋巴细胞[体内过程]
1.硫脲类药物分布广泛，可随乳汁和经胎盘排出。
2.在肝内代谢，其余随尿排出。
3.卡比马唑需在体内转化成甲巯咪唑后才能起作用，所以卡比马唑起效更慢，不宜用于甲亢危象。[临床应用]：主要用于甲亢
1、甲亢的内科治疗
轻症和不宜手术或131I治疗者
2、术前准备
硫脲类＋碘剂
3、甲状腺危象的治疗
大量碘剂，硫脲类辅助[不良反应]
1.过敏反应
2.消化道反应
3.粒细胞缺乏
4.甲状腺肿及甲状腺功能减退二碘及碘化物
复方碘溶液（卢戈液），碘化钾/钠
[药理作用]
1.小剂量碘合成甲状腺激素的原料
2.大剂量碘抗甲状腺作用3、防治单纯性甲状腺肿
[不良反应]
1、一般反应
2、过敏反应
3、诱发甲状腺功能紊乱
三－R阻断药
[机制]：
1、阻断－R控制交感兴奋症状
2、普萘洛尔和氧烯洛尔抑制外周T4脱碘成为T3[临床用途]：
1、甲亢和甲状腺危象
2、术前准备单用作用弱，合用硫脲类四放射性碘131I
[药理作用]
甲状腺高度摄碘能力。
－射线，破坏甲状腺实质TH分泌
131I
－射线，体外测得，用于甲状腺功能测定[临床应用]
1、甲亢治疗
不宜手术，手术后复发及硫脲类无效或过敏者
[不良反应]
易致甲状腺功能低下，补甲状腺激素I--