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去甲斑蝥酸钠聚己内酯微球的制备、表征和释药机制的中期报告 一、研究背景 去甲斑蝥素(Dox)是一种经典的化疗药物,广泛用于各种恶性肿瘤的治疗。然而,Dox有明显的副作用,如心脏毒性和造血细胞损伤,严重影响患者的生存质量与疗效。因此,为了提高Dox的治疗效果,降低副作用,提高生物可及性,近年来,研究人员大力发展了一系列纳米药物载体,如聚己内酯(PCL)微球。近年来,甲斑蝥酸钠(DS)作为一种优秀的药物,已经引起广泛关注。据报道,DS可能是一种较为有效的抗癌药物,以其较低水平的毒性而著称。因此,本研究选择DS开展了深入的探究。 二、研究目的 1.采用乳化溶剂挥发法制备DS聚己内酯微球; 2.对DS聚己内酯微球进行表征,包括形态表征和理化性质分析; 3.研究DS聚己内酯微球的释药机制。 三、研究方法 1.制备DS聚己内酯微球 采用乳化溶剂挥发法制备DS聚己内酯微球,具体步骤如下:首先,采用一定比例的PCL和DS作为原料,加入有机溶剂,温度保持在60℃下,混合均匀。然后,将混合物注入另一个装有表面活性剂的有机溶剂体系中。使用搅拌器进行搅拌,直到形成乳液。最后,将乳液置于高速搅拌器上,在室温下挥发有机溶剂,得到DS聚己内酯微球。 2.对DS聚己内酯微球进行表征 利用扫描电镜(SEM)对微球的形态进行表征;利用粒径分析仪测量微球的平均粒径和分布情况;用傅里叶变换红外光谱(FTIR)分析DS聚己内酯微球的结构特征。 3.研究DS聚己内酯微球的释药机制 通过储存稳定性测试、药物释放率测试和动力学模型拟合评价DS聚己内酯微球的释药行为。 四、研究内容 1.制备了DS聚己内酯微球。 利用采用乳化溶剂挥发法成功制备了DS聚己内酯微球,微球粒径分布在200-500nm之间,表观形态呈球形,表面光滑。 2.表征了DS聚己内酯微球 通过SEM观察可得微球呈球形,分散性较好,具有良好的球形和平均粒径分布,典型的PCL聚合物形态。经FTIR测试,DS聚己内酯微球中的PCL和DS可准确检测到特征峰,说明微球形成后,PCL和DS的结构未发生改变。 3.研究了DS聚己内酯微球的释药机制 结果显示,DS聚己内酯微球具有较好的储存稳定性,药物释放率较慢,且符合动力学模型,说明微球可以有效地缓解Dox的毒副作用,提高药物的生物利用度。 五、研究结论 本研究成功制备了DS聚乳酸盐微球,表征了其形态和理化性质。结果表明,DS聚己内酯微球具有较好的储存稳定性和缓释特性,可以有效降低Dox的毒副作用,提高药物的生物利用度。这为进一步研究DS聚己内酯微球的抗癌机制提供了理论依据。