局部麻醉药和局部麻醉.ppt

局部麻醉药和局部麻醉概述局部麻醉药定义发展史1885年，Halstead用于颌神经阻滞；同
年，Corning在狗身上进行了脊髓麻醉，
施以硬膜外麻醉成功。
1886年，Bier施以蛛网膜下腔阻滞麻醉
成功。1905年，相继发现了普鲁卡因、丁卡因、
利多卡因、布比卡因等，可卡因因其成
瘾性高和安全性低而被淘汰。
目前国内市场上常用局部麻醉药：利多
卡因、布比卡因、罗哌卡因、丁卡因。

局麻药均属于芳香基—中间链—氨基结构的化
合物，由三部分组成：对局麻药理化性能较重要的是
●离解常数
●脂溶性
●血浆蛋白结合率
理化性能和麻醉性离解常数PKa
PKa决定局麻药起效作用时间和弥散性能
①PKa愈大、离子部分愈多，由于它不具亲脂性，所以不易透过神经鞘膜，故用于神经阻滞时的起效时间延长。
②弥散性能：PKa愈大，弥散性能愈差。离解常数PKa
普鲁卡因PKa=9.02.5%
丁卡因PKa=8.57.4%
布比卡因PKa=8.116.6%
利多卡因PKa=7.924.0%
（在组织液中PH=7.4它们的非离子部分所占百分值）
利多卡因起效快、弥散性能强脂溶性决定局麻药效能，脂溶性越高麻醉效能越强。

布比卡因＞罗哌卡因＞丁卡因＞利多卡因＞普鲁卡因蛋白结合率与作用时间有密切关系，结合
率越高作用时间越长
布比卡因95.6%
罗哌卡因94%
丁卡因75.6%
利多卡因64.3%
普鲁卡因5.8%
低蛋白血症病人易发生局麻药中毒！根据离解常数、脂溶性、蛋白结合率
①麻醉效能弱，作用时间短：普鲁卡因
②麻醉效能中，作用时间中：利多卡因
③麻醉作用强，作用时间长：布比卡因
罗哌卡因、丁卡因根据中间链的不同，局麻药可分为两类：
酯类和酰胺类●酯类毒性相对较大，治疗指数低，变态
反应多。●酰胺类治疗指数较大，不良反应发生少。1.酯类局麻药
药物：
普鲁卡因，氯普鲁卡因，丁卡因，可卡因
特点：
（1）在血浆内被水解或被胆碱酯酶分解；
（2）可形成半抗原，引起过敏反应。
2.酰胺类局麻药
药物：
利多卡因，甲哌卡因，布比卡因，丙胺
卡因，依替卡因
特点：
（1）在肝内被酰胺酶水解；
（2）不形成半抗原，引起过敏反应罕见。作用机制局麻药的作用机制是：稳定细胞膜，
降低细胞膜对Na+的通透性，阻断Na+通道，
阻止Na+内流，进而阻止神经细胞动作电位
的产生且抑制冲动的传导，产生麻醉作用。局麻药阻滞神经的程度与局麻药的剂量、
浓度、神经纤维的类别等因素有关。
（1）浓度从低到高：
痛觉最先消失；依次为温觉、触觉
和深部感觉，最后运动功能消失。（2）细的神经纤维局麻作用快，
粗的神经纤维局麻作用慢，
感觉神经纤维比运动神经纤维细，所
以感觉神经纤维先受局麻药的影响。
（3）神经纤维鞘膜的有无：
无神经纤维鞘膜的易受局麻药的影响；
有神经纤维鞘膜的不易受局麻药的影响。局麻药产生阻滞应具备三个条件
1.足够的浓度。
2.充分的时间，局麻药物应达到神经膜
上的受体。
3.有足够的神经长轴与局麻药直接接触。
至少接触1cm神经（因为有鞘神经纤
维的冲动能跳越2～3个兰氏结）。作用机制常用局部麻醉方法表面麻醉常用药0．5～1％丁卡因，一次限量为40毫克；2％利多卡因，一次限量为100毫克。
因粘膜供血丰富，药物可被迅速吸收而易中毒，故表面麻醉药的剂量应减至相当于浸润麻醉药最大剂量的1／4～1／2。局部浸润麻醉根据手术时间长短、部位，选择应用于局部浸润麻醉的局麻药及浓度。
短时效：普鲁卡因为局部浸润最为常用的局部麻醉药，浓度0.25%～1%，作用时间45～60分钟，成人一次限量1g。
中等时效：利多卡因浓度0.25%～0.5%，
作用时间90～120分钟，成人一次限量400mg
长时效：布比卡因浓度0.2%～0.25%，作用时间300～420分钟，成人一次限量150mg。
长时效：罗哌卡因浓度0.2%～0.25%，作用时间240～480分钟，成人一次限量200mg。区域阻滞麻醉神经干及神经丛阻滞适应证
手术范围、时间，病人精神状态、合作程度；
单一神经或神经丛支配区域，一次阻滞能够满足手术需要；
其它麻醉方法的补充。谢谢