药物化学局部麻醉药.ppt

第九章局部麻醉药麻醉药发明之前的外科手术第一次公开麻醉手术（1946.10.16byW.T.G.MortonandC.T.Jackson）麻醉药的作用和分类全身麻醉药（GeneralAnesthetics）：
作用于中枢神经系统，使其意识、感觉特
是痛觉和反射消失，便于进行外科手术
局部麻醉药（LocalAnesthetics）：作
用于神经末梢及神经干，可逆性地阻滞神
经冲动的传导，使局部的感觉丧失，而不
影响意识，便于进行局部的手术和治疗。局部麻醉药LocalAnesthetics第一节、局部麻醉药的发展Developmentoflocalanesthetics1.对可卡因的认识和分析阶段1884年科勒（Koller）医生发现了Cocaine的麻醉特点，并把它应用于眼科手术中—世界上第一个局部麻醉药。
Cocaine的缺点：
毒性大，存在严重的呼吸中枢麻痹作用，可导致死亡。
不良反应多，如成瘾性（毒品）。
不稳定性，水溶液易水解失活。
天然产物，来源有限
Willstatter确定了Cocaine化学结构综合侧链与母环的研究发现，Cocaine结
构中苯甲酸酯片段具有非常重要的作用，
为必需基团。莨菪烷双环结构可以改造。
—因此局部麻醉药的研究进入了第二个阶段。2.对氨基苯甲酸酯的合成和研究阶段3.普鲁卡因的合成及研究阶段第二节、局部麻醉药的结构类型Chemicalstructuresoflocalanesthetics1.对氨基苯甲酸酯类苯环上的变化氨基侧链的变化碳链的变化2.酰胺类3.氨基酮类4.氨基醚类5.氨基甲酸酯类第三节、典型药物性质：水解性：芳伯胺的性质：碱性：Thepreparationofprocainehydrochloride原料的合成：体内代谢盐酸利多卡因LidocainehydrochlorideThesynthesisoflidocainehydrochloride代谢途径：Lidocaine的临床应用盐酸罗哌卡因Ropivacainehydrochloride结构特点及临床应用：SynthesisofRopivacainehydrochloride第四节、局部麻醉药的构效关系Structure-ActivityRelationshipsofLocalAnesthetics第五节、局部麻醉药的作用机理ActionmechanismofLocalAnesthetics思考题：此课件下载可自行编辑修改，此课件供参考！
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