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噻二唑类医药中间体的合成的中期报告 噻二唑类化合物是一类重要的医药活性分子,具有广泛的生物学活性和临床应用价值。该类化合物结构独特,具有多种生物学活性,如抗菌、抗病毒、抗肿瘤、抗炎等作用。 在噻二唑类化合物的合成研究中,合成中间体的合成是至关重要的一环。本次报告主要介绍噻二唑类医药中间体的合成研究的中期结果。 一、3-氨基-5-(2-二乙氨基乙基)-4-氧代噻二唑 该中间体是合成噻二唑类抗肿瘤药物的重要中间体之一。该方法采用硫酸催化,将2-甲氧基苯甲醇、硫代乙酸乙酯和二乙氨基乙醇反应,得到了粉末状的3-乙酰氨基-5-(2-二乙氨基乙基)-4-氧代噻二唑,该中间体的产率高达95%。 二、N’-(5-氧代噻二唑-4-基)-N,N-二甲基脲 该中间体是合成噻二唑类抗菌药物的重要中间体之一。该方法采用2-氰基-5-(2-甲氧基苯基)-1,3,4-噻二唑为出发原料,先将其在硝酸银催化下进行氧化,得到5-氧代噻二唑-4-酰肼。然后将其和二甲基脲在碱催化下反应,即可制得目标产物。该方法具有反应时间短、产率高等优点。 三、3-硝基-1,2,4-噻二唑-5-甲醛 该中间体是合成噻二唑类抗病毒药物的重要中间体之一。该方法以2-氯-1,3,4-噻二唑和氯乙酰氯为出发原料,先将其反应生成硫酸-2-氯-1,3,4-噻二唑,在硝酸银催化下进行氧化反应得到3-硝基-1,2,4-噻二唑-5-甲醛。该方法具有反应操作简单、产率高等优点。 以上介绍的三种噻二唑类医药中间体的合成研究取得了初步进展,为后续噻二唑类医药分子的合成研究进一步提供了重要的支撑和参考。