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基于DNA拓扑异构酶的抗肿瘤活性物质的靶向筛选的任务书 任务目的:基于DNA拓扑异构酶的抗肿瘤活性物质的靶向筛选,寻找具有良好抗肿瘤活性的分子,并进行分子机理研究。 任务内容: 1.收集DNA拓扑异构酶的相关文献,并对其在肿瘤治疗方面的应用进行总结; 2.设计并合成一系列具有潜在抗肿瘤活性的分子化合物; 3.运用荧光染料分析、溶液等温热滴定等技术筛选出与DNA拓扑异构酶结合亲和力较高的化合物; 4.对具有较高亲和力的化合物进行体外细胞毒性试验,并通过细胞增殖抑制和细胞凋亡等检测手段评价其抗肿瘤活性; 5.进一步运用生物信息学等手段,对具有较高抗肿瘤活性的化合物的作用靶点和分子机理进行研究。 任务成果: 1.DNA拓扑异构酶相关文献综述; 2.合成的一系列具有潜在抗肿瘤活性的分子化合物; 3.与DNA拓扑异构酶结合亲和力较高的化合物筛选结果; 4.具有较高抗肿瘤活性的化合物体外细胞毒性试验结果; 5.具有较高抗肿瘤活性的化合物作用靶点和分子机理研究报告。