调节糖代谢的多肽及其用途.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN106892975A(43)申请公布日2017.06.27(21)申请号201710156024.XA61P3/10(2006.01)(22)申请日2017.03.16A61P5/50(2006.01)(71)申请人深圳先进技术研究院地址518055广东省深圳市南山区西丽大学城学苑大道1068号(72)发明人任培根张键滕斌李健姚振宇(74)专利代理机构深圳市科进知识产权代理事务所(普通合伙)44316代理人赵勍毅(51)Int.Cl.C07K14/47(2006.01)C12N15/12(2006.01)A61K38/17(2006.01)A61P3/08(2006.01)权利要求书2页说明书10页序列表6页附图10页(54)发明名称调节糖代谢的多肽及其用途(57)摘要本发明涉及调节糖代谢的多肽及其在制备用于治疗与糖代谢有关之疾病的药物中用途。本发明的多肽能够降低血糖，促进胰岛素分泌；可以用于制备用于治疗糖尿病的药物，并且可以与现有的治疗方案组合施用。本发明的多肽具有治疗有效剂量低，可以经口施用等显著优点。CN106892975ACN106892975A权利要求书1/2页1.调节糖代谢的多肽，所述多肽由式M1-Za-M2表示，其中：M1、M2各自独立地为具有不超过5、4、3、2或1个氨基酸残基的多肽区段或者不存在；Za为Tyr-Leu-X1-X2-X3-X4-Gly-Ala-X5-X6-Pro-X7-Pro-Asp-X8-Leu-Glu-Pro，其中：X1为Tyr、Asn、Asp或不存在，X2为Gln、Asn、His、Pro、Ser或不存在，X3为Trp、Gly或不存在，X4为Leu或不存在，X5为Pro或Ser，X6为Ala或Val，X7为Tyr或Ser，X8为Thr或Pro，并且所述Za可任选地具有中氨基酸替换、插入或缺失并且所述氨基酸替换、插入和缺失的总数不超过4。2.根据权利要求1所述的多肽，其中所述Za选自以下之一：SEQIDNO.1：YLGASVPSPDPLEP，SEQIDNO.2：YLYQWLGAPVPYPDPLEPSEQIDNO.4：YLNNGLGAPAPYPDPLEP，SEQIDNO.5：YLYQWLGAPVPYPDTLEP，SEQIDNO.6：YLYQWLGAPVPYPDPLEP，SEQIDNO.7：YLDHWLGAPAPYPDPLEP，SEQIDNO.8：YLDPGLGAPAPYPDPLEP，SEQIDNO.9：YLDHGLGAPAPYPDPLEP，SEQIDNO.10：YLDQGLGAPAPAPDPLEP，SEQIDNO.11：YLDSGLGAPVPYPDPLEP。3.根据权利要求2所述的多肽，其中所述M1、M2均不存在。4.根据权利要求2所述的多肽，其中Za为YLYQWLGAPVPYPDPLEP，M1不存在且M2为Arg；或者其中Za为YLGASVPSPDPLEP，M1不存在且M2为Thr。5.调节糖代谢的多肽，其包含权利要求3所述的多肽的至少6个连续氨基酸且其氨基酸残基总数不超过18。6.根据权利要求5所述的多肽，其包含以下之一：SEQIDNO.12：PVPYPDPLEP，SEQIDNO.13：PYPDPLEP，SEQIDNO.14：PDPLEP，SEQIDNO.15：SVPSPDPLEP，SEQIDNO.16：PSPDPLEP。7.根据权利要求6所述的多肽，其为SEQIDNO.12：PVPYPDPLEP，SEQIDNO.13：PYPDPLEP，SEQIDNO.14：PDPLEP，2CN106892975A权利要求书2/2页SEQIDNO.15：SVPSPDPLEP，SEQIDNO.16：PSPDPLEP。8.权利要求1至7中任一项所述的多肽的可药用盐。9.多核苷酸，其编码权利要求1至7中任一项所述的多肽。10.载体，其包含权利要求9所述的多核苷酸。11.宿主细胞，其转染有权利要求10所述的载体并且能够在可表达蛋白质的条件下产生权利要求1至7中任一项所述的多肽。12.药物组合物，其包含治疗有效量的权利要求1至7中任一项所述的多肽或权利要求8所述的可药用盐。13.权利要求1至7中任一项所述的多肽或权利要求8所述的可药用盐或权利要求12所述的药物组合物在制备用于治疗与糖代谢异常有关之疾病的药物中的用途。14.权利要求13所述的用途，其中所述疾病为可受益于胰岛素升高、血糖降低的疾病。15.权利要求14所述的用途，其中所述疾病可以为2型糖尿病、胰岛素抵抗、高血糖。16.权利要求1至7中任一项所述的多肽或权利要求8所述的可药用盐或权利要求12所述的药物组合物，其特征在于可经口施用。3CN106892975A说明书1/10页调节糖代谢