一种土茯苓提取物及其制备方法和用途.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN108404004A(43)申请公布日2018.08.17(21)申请号201810342154.7(22)申请日2018.04.17(71)申请人江西中医药大学地址330004江西省南昌市湾里区梅岭大道1688号(72)发明人黄慧莲舒积成(74)专利代理机构南昌新天下专利商标代理有限公司36115代理人施秀瑾(51)Int.Cl.A61K36/90(2006.01)A61K36/896(2006.01)A61P19/06(2006.01)权利要求书1页说明书5页(54)发明名称一种土茯苓提取物及其制备方法和用途(57)摘要本发明公开了一种土茯苓提取物及其制备方法和用途。制备方法如下：70％乙醇提取土茯苓片，得到流浸膏；用聚酰胺，最大上样量0.1g流浸膏/g聚酰胺，上样后静置2h，先用2BV水洗脱，2BV10％乙醇除杂质，最后50％乙醇洗脱收集4BV，旋干，得到土茯苓提取物。本发明有效部位能够抑制高尿酸血症小鼠血清尿酸、肌酐、尿素氮的值，对小鼠24h尿尿酸及尿肌酐值均有较好的抑制作用，并能有效降低尿酸生成的前体酶黄嘌呤氧化酶；可以用来制备治疗高尿酸血症导致的急性痛风性关节炎的药物。本发明有效部位的提取工艺简单，不需要高温高压和特殊设备，安全，易于操作且成本低。CN108404004ACN108404004A权利要求书1/1页1.一种土茯苓提取物，其特征在于：其中含有落新妇苷、新落新妇苷、异落新妇苷、新异落新妇苷，其总质量百分比在50％以上。2.一种制备如权利要求1所述的土茯苓提取物的方法，其特征在于：所述方法的具体步骤如下：将土茯苓粉碎后用70％乙醇回流提取，收集醇提液，回收乙醇，得到流浸膏；用聚酰胺，最大上样量0.1g流浸膏/g聚酰胺，上样后静置2h，先用2BV水洗脱，2BV10％乙醇除杂质，最后50％乙醇洗脱收集4BV，旋干，得到土茯苓提取物。3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于：将土茯苓干燥药材粉碎后用7-10倍重量的70％乙醇煎煮2小时，2次。4.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于：所述的聚酰胺柱选自60-100目的聚酰胺。5.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于：所述方法的具体步骤如下：(1)取土茯苓根茎切片药材35-65℃烘箱干燥，放入容器中，加入体积百分浓度为70％乙醇水溶液(每g土茯苓加7mL)，常压回流提取120分钟，重复提取2次；过滤，合并滤液；(2)滤液在300±100pa真空度下减压浓缩，使滤液无醇味，得到流浸膏；加入水，混悬，取上清液，将此上清液过60-100目聚酰胺柱，上样量与聚酰胺重量比例为1:10；在20-35℃，常压下，以1BV/h-8BV/h流速，用蒸馏水洗脱树脂，洗脱体积为2BV；在20-35℃，常压下，以1BV/h-8BV/h流速，用体积百分浓度为10％的乙醇水溶液洗脱树脂，洗脱体积为2BV；在20-35℃，常压下，以1BV/h-8BV/h流速，用体积百分浓度为50％的乙醇水溶液洗脱树脂，洗脱体积为4BV；收集50％乙醇洗脱液，浓缩，回收乙醇，减压干燥，得到土茯苓提取物。6.如权利要求1所述的土茯苓提取物在制备治疗高尿酸血症药物中的用途。7.如权利要求6所述的用途，其特征在于：所述药物的剂型是胶囊剂、片剂、散剂、口服液、软胶囊、丸剂、凝胶剂或缓释制剂。2CN108404004A说明书1/5页一种土茯苓提取物及其制备方法和用途技术领域[0001]本发明涉及生物医药技术领域，尤其涉及一种土茯苓提取物及其制备方法和用途。背景技术[0002]高尿酸血症不仅是痛风的直接诱因，还与代谢综合征、II型糖尿病、高血压、心血管疾病、慢性肾病等密切相关，是严重威胁人类健康的世界性公共卫生问题。尿酸是人体内嘌呤代谢的终产物，由于人体缺乏尿酸酶，不能降解尿酸为尿囊素，最终尿酸以尿酸盐形式由肾脏排出体外。研究表明，尿酸在肾脏中的排泄是在尿酸盐转运体的协助下进行的，尿酸盐转运体有尿酸重吸收转运体和尿酸排出转运体，当由于遗传、环境、饮食、内分泌等因素引起尿酸重吸收转运体功能增高或者尿酸排出转运体功能下降时，通过肾脏排出的尿酸减少，血尿酸水平就会上升，从而导致高尿酸血症。[0003]目前降尿酸药物的作用主要是通过两种方式实现：一种是抑制尿酸合成，另一种是促进尿酸排泄。别嘌醇是目前应用最广的降尿酸药物。别嘌醇为竞争性黄嘌呤氧化酶抑制剂，通过抑制尿酸合成产生降尿酸作用。别嘌醇不良反应主要包括胃肠道症状、皮疹、肝功能损害、骨髓抑制等，应给予监测。大约5％患者不能耐受。[0004]因此，研究和开发治疗高尿酸血症药物可以全面改善和提高人类的健康水平和生活素质，在中药中选择开发一种安全有效并且毒副作用较低的降尿酸的药物，具有极为广阔的市场前景