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经皮药物传递系统的现状与发展展望.pdf

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经皮药物传递系统 的现状与发展展望 方亮 沈阳药科大学药剂学教研室 TDDS的基础知识 TDDS的发展概况 本研究室实验概况 TDDS的基础知识 TheLongRoadtoaNewDrug 副作用 降低到最大限度 最小安全性有用性地为患者 提供方便 最大限 度地发 挥疗效有效性制剂设计 功能性 生产性缓控释、 靶向作用 工艺简便 价格低廉 给药途径给药途径 細気管支 脳 静脈注射 経肺投与 肺 右側心臓左側心臓 肝臓 肺胞肺胞管 皮下注射 経口 小腸筋肉注射 静脈注射 筋肉注射皮下注射表皮筋肉血管 Systemic circulation Circulationtissue interface(forexample blood-brainbarrier) Targettissue Bile Liver Portalvein Enterocyte Smallintestine Kidney DrugProcessesthatdecreasedrugdeliverytotargets MetaboliteProcessesthatenhancedrugdeliverytotargets 口服制剂和注射剂是理想的？ 再也不想打针! Whynot?Whynot? 对胃肠道引起副作用由于高初始浓度引起副作用 由于肝代谢引起的BA的降低容易感染 容易受食物的影响需要特别训练的医护人员 大分子药物很难吸收注射时伴随着疼痛 幼儿和老年人服用困难容易引起安全问题 适时适量地传递药物的「药物特快传递」 口服药物 贴剂 特快传递：把物品在注射剂 安定吸收 制定的时间内输送到 时间速效 个人住宅药物特快传递 ＤＤＳ号 DDS：比喻为把药物适量缓释 适时适量精确地输送 到体内作用部位的 「药物特快传递」 药物传递系统的概念药物传递系统的概念 以适宜的剂型和给药方式，精密控制药物在 体内的动力学过程，来达到选择性地把药物以 所期望的浓度传递到作用部位、得到最佳治疗 效果为目的的新的药物给药技术称为药物传递 系统（DrugDeliverySystem,DDS）。 理想的DDS应在必要的时间内、把所需浓度 的药物、只输送到作用部位。 DDS可以分类为吸収控制型、溶出控制型、 靶向型DDS。 药物传递系统的发展现状 京都大学药学院 桥田充教授 经皮给药系统？ 经皮给药系统 TransdermalDrugdeliverysystem,TDDS 经皮治疗系统 Transdermaltherapeuticsystem,TTS 是指药物以一定的速率通过皮肤经毛 细血管吸收进入体循环产生药效的一 类制剂。 21世紀药品开发中最引人注目领域之一 只要贴在皮肤就可以发挥全身疗效 最大的特点在于考虑患者的用药简便性 ALZAD-TRANS®ALZACorporation東亜栄養/山之内久光製薬 经皮给药系统的发展历程 （1）化学药品TDDS的发展 20世纪70年代是实验和发明时期; 20世纪80年代是商品化时期; 20世纪90年代是稳定发展期. （2）中药经皮给药制剂的发展 经皮给药源于中国，历史悠久，品种繁多; 在公元1300年前甲骨文中就有中药经皮给 药的最早文字记载. 经皮给药系统的优点 避免肝脏的受过效应和胃肠因素的干扰 避免药物对胃肠道的副作用 长时间维持恒定的血药浓度，避免峰谷现 象，降低毒副反应 减少给药次数，提高患者用药依从性 特别适合于婴儿、老人或不宜口服的患者 使用方便，患者可以自主用药 发现副作用时，可随时中断给药 吲哚美辛贴剂经皮给药和吲哚美辛溶液 口服给药后血药浓度经时曲线比较 皮肤、血液和肌肉中吲哚美辛浓度 140 3 g/g)2.5 120Skinμ g/g) 2 Plasma 100org/ml μ1.5 Muscle1 g/mlorμorg/ml80 μ 0.5 60(Contration 0 40282448 Time(h) 20 Concentration( 0 282448 Time(h) 血中血中雌二醇浓度经时曲线雌二醇浓度经时曲线 80 1stdose(Day0) 70 8thdose(Day7) 60 50 40 (pg/mL) 30 20 10 MeanSerumEstradiolConcentrationSerumEstradiolMean 0 04812162024 Time(Hours) 经皮给药制剂的局限性经皮给药制剂的局限性 不适合与剂量大对皮肤产生刺激的药物 只适用于分子量小、极性适中的药物 起效较慢，不适合要求起效快的药物 吸收个体差异较大 皮肤的基本结构 成人