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解热镇痛药与抗痛风药.ppt

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第16章解热镇痛药与抗痛风药 解热镇痛药(antipyreticanalgesic)为一类具有解热、镇痛药理作用，同时还有显著抗炎、抗风湿作用的药物。 解热镇痛抗炎药(antipyretic,analgesic,andanti-inflammatorydrugs)。 非甾体类抗炎药（non-steroidalanti-inflammatorydrugs,NSAIDs）。 1750年：柳树皮可以止痛和治疗“发热”，柳树皮苦味苷——名为“水杨苷” 1838年：从水杨苷制成水杨酸 1860年：用酚合成水杨酸 1875年：水杨酸钠成功用于治疗风湿热 1899年：阿司匹林（乙酰水杨酸）上市1952年：保泰松问世，开始使用NSAIDs名称 1960年：吲哚乙酸类药物—吲哚美辛上市 1971年：发现NSAIDs抑制COX。相继推出了丙酸类、苯乙酸类、昔康类等 1991年：证实了COX有两种同工酶 近年来：选择性环氧酶-2抑制剂的发展，将本类药物的研究推向了一个新的高潮1998年：根据COX理论研制的两个昔布类特异性COX-2抑制剂相继诞生了 塞来昔布——辉瑞公司的西乐葆 罗非昔布——默沙东公司的万络 2004年9月：因患者服用COX-2抑制剂万络导致心血管疾病，默沙东公司宣布在全球范围内撤回万络 水杨酸类：乙酰水杨酸（阿司匹林）、水杨酸钠 苯胺类：对乙酰氨基酚（扑热息痛）、非那西丁 吲哚衍生物及类似物：吲哚美辛（消炎痛） 丙酸类：布洛芬（异丁苯丙酸）、酮洛芬 选择性cox-2抑制剂：美洛昔康、塞来昔布、尼美 舒利 其他：保泰松通过抑制PG合成酶——环氧酶（cyclooxygenase,COX），减少PG合成而发挥解热、镇痛、抗炎作用。COX位于细胞微粒体内，参与PG合成 有多种，COX-1和COX-2研究较深入 COX-1为结构型：存在于血管、胃、肾等组织中。参与血管舒缩、血小板聚集、胃黏膜血流、胃黏液分泌及肾功能等的调节 COX-2为诱导型：参与炎症病理过程COX-1与COX-2特性的比较参与过敏反应 支气管收缩 白细胞趋化 诱发炎症解热作用 降低发热病人体温，对正常体温者几无影响。 体温调节中枢：下丘脑 发热机制，PG与发热的关系 解热镇痛药解热的机制 发热机制图解热镇痛药的解热机制解热作用机制发热是机体的一种防御反应，各种不同热型也是诊断疾病的重要依据，药物使用原则下：镇痛作用镇痛作用机制解热镇痛药的共同作用抗炎作用机制第二节水杨酸类体内过程1.解热镇痛药理作用和临床应用药理作用和临床应用阿司匹林阿司匹林胃肠道反应：“无痛性出血” 凝血障碍：出血时间延长 水杨酸反应：阿司匹林剂量＞5g/日 过敏反应 阿司匹林性哮喘 瑞夷（Reye）综合征：（肝脂肪变性-脑病综合征） 第三节苯胺类第四节吲哚类生物及其衍生物第五节丙酸类作用强大，抗炎作用突出 胃肠反应发生率低于aspirin 临床主要用于风湿性关节炎、骨关节炎、强直性关节炎、急性肌腱炎等，也可用于痛经的治疗药物药物第六节选择性环氧酶-2抑制剂第五节选择性环氧酶-2抑制剂2004年9月30日，美国默沙东公司对外宣布将其治疗风湿性关节炎的王牌药物“万络”（罗非昔布）实施全球召回第五节对选择性环氧酶-2抑制剂安全性的相关研究痛风是体内嘌呤代谢紊乱引起的一种代谢性疾病，表现为血中尿酸持续增高，急性发作时，尿酸在关节、肾及结缔组织等处析出结晶，引起局部粒细胞浸润及炎症反应。 抗痛风药是一类能抑制尿酸生成或促进尿酸排泄，减轻痛风炎症的药物 （一）抑制尿酸生成药 别嘌醇（allopurinol）（二）促进尿酸排泄药 丙磺舒 机制：脂溶性高，易被重吸收，可竞争性抑制尿酸从肾小管重吸收，促进尿酸排泄。 应用：用于治疗慢性痛风 因无抗炎止痛作用，不用于急性痛风 苯溴马隆 作用类似丙磺舒（三）抑制痛风炎症药 秋水仙碱 机制：抑制急性痛风发作时的粒细胞浸润。 应用：对急性痛风性关节炎有抗炎、镇痛作用，可迅速控制急性痛风发作症状。 抗肿瘤。 不良反应多。项目项目复习思考题