木脂体生物活性的研究.doc

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木脂素类生物活性研究进展
作者：HYPERLINK"http://www.healthoo.com/ShowAuthor.asp?ChannelID=1009&AuthorName=wangyu"\o"wangyu"wangyu科研信息来源：HYPERLINK"http://www.healthoo.com/ShowCopyFrom.asp?ChannelID=1009&SourceName=文献资料"文献资料点击数：307更新时间：2007-11-16
[关键词]：木脂素,生物活性,四氢呋喃,芳基萘
健康网讯：
木脂素（lignan）是由苯丙素单位（C6-C3）聚合而成的一大类化合物，具有多样的结构和广泛的生物活性。它们存在于超过70种的植物中，所在部位各异，甚至在植物的分泌物、人类和动物的尿液中也有发现。富含木脂素类化合物的植物在民间有着相当长的医用历史，如鬼臼属植物在美洲用于治疗毒蛇咬伤，五味子在中国用于治疗肝炎等。随着现代分离手段、结构鉴定方法及高通量筛选技术的广泛应用，越来越多的木脂素类化合物及其生物活性被相继报道。1999年以前发现的木脂素类化合物的结构、生物活性、生源及代谢等方面的研究进展参见相关文献。MacRae于1984年首次对该类化合物的生理活性进行了综述，Rtos对1995年至1999年的研究进行了总结，Lee的文章虽然补充了一些2000年后的研究内容，但主要涉及癌症等疾病治疗方面的应用。作者主要综述了2000年后木脂素类化合物生物活性研究的文献，以结构类型归类总结，为不同类型木脂素类化合物的生物活性及构效关系研究提供参考。
木脂素类化合物可分为2大类，木脂素（lignan）和新木脂素（neolignan）。木脂素类是指C6-C3单位通过边链的β位碳连接而成的化合物，常见的有芳基萘（arylnaphthalene）、二苄基丁内酯（dibenzylbutyrolactone）、四氢呋喃（tetrahydro-furan）、二节基丁烷（dibenzylbutane）和联苯环辛烯（dihenzo-cyclooctadiene）等类型，。C6-C3单位不通过边链10位碳连接而形成的聚合体被归为新木脂素。
1芳基萘类（arylnaph山alene）：根据萘环的不饱和程度又可以分为芳基萘、芳基二氢萘和芳基四氢萘三种类型。
1.1芳基四氢萘
最具代表性、研究最多的为鬼臼毒素类化合物，其结构特征为包含1个与四氢萘环2,3位骈和的γ-丁内酯环。该类化合物的研究始于盾叶鬼Podophyllumpeltatum中获得具有抗肿瘤活性的鬼臼毒素（podophyllotoxin）（1），关于该类化合物的发现和发展历史在Imbert的综述中已有详尽的介绍。
1.2芳基萘
对芳基萘类化合物2和3在体外进行了抗人巨细胞病毒的活性测试，发现taiwaninC（2aa）和retrojusticidinB（36a）具有明显的生长抑制作用，且毒性较小；2ac虽然表现出抗病毒效应，但是毒性较强；2ab的抗病毒作用及毒性均较弱。
从五加属植物Acanthopanaxchiiianensis中提取出5个木脂素类化合物：1-芝麻素，helioxanthin，savinin，taiwaninC和2-（3，4-亚甲二氧基苄基）-3-（3，4-二甲氧基苄基）丁内酯，具有2个亚甲二氧基苯基的taiwaninC对血浆前列腺素E2（PGE2）的抑制作用最强，IC50为0.12μmol·L-1。当C环的亚甲二氧基被甲氧基取代同时B环打开，其抑制作用明显降低。
J-ticiapatentiflora中分离5个木脂素类化合物（4a～4e）和它们的乙酰化物在体外可以抑制鼻咽癌细胞株KB和乳腺癌细胞株MCF-7的生长，IC50为纳摩尔水平，其中4a的活性最强。体内实验发现5mg·kg-1的4a可导致动物死亡，而2.5mg·kg-1对小鼠的肿瘤生长几乎无影响，也没有出现体重减轻，因此关于4a的抗肿瘤活性还有待深入研究。从荟香属植物Haplophyllumpatavinum的甲醇提取物中分离到了1个新的木脂素4f和5个已知的化合物(4g～4k），其中4h,4i,4j,4f和4k对大肠癌