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苯并二氢呋喃新木脂素Mannich碱衍生物的合成及生物活性研究 摘要:本文合成了苯并二氢呋喃新木脂素的Mannich碱衍生物,并进行了其生物活性研究。实验结果表明,合成的Mannich碱衍生物对于癌细胞有较好的抑制作用,具有较高的药物潜力。 关键词:苯并二氢呋喃新木脂素,Mannich碱,生物活性,药物潜力 1.引言 苯并二氢呋喃新木脂素(DBFM)是一种含氧的天然产物,已被证实具有抗病毒、抗癌和抗炎等多种生物活性。因此,DBFM及其衍生物已成为很多研究者的研究重点。Mannich碱是一种含氮的有机化合物,它具有广泛的应用领域,被广泛用于抗癌药物的合成。在本研究中,我们设计并合成了DBFM的Mannich碱衍生物,并对其生物活性进行了研究,以探究其药物潜力。 2.实验 2.1合成 苯并二氢呋喃新木脂素的Mannich碱衍生物的合成方案如下: 首先在氢氧化钠的存在下,苯并二氢呋喃新木脂素与甲醛发生Mannich反应,得到1-(2,3-二氢苯并[c]呋喃-5-基)甲基-2-羟乙胺。然后再用异丙醇中的异丙胺对产物进行酰化反应,得到目标化合物。 2.2表征 中间体产物和目标化合物的结构经过核磁共振(NMR)和红外线光谱(IR)的分析确认。 3.结果与分析 3.1生物活性 我们采用MTT法测定了DBFM的Mannich碱衍生物对细胞增殖的影响。结果显示,与对照组相比,合成的Mannich碱衍生物对人肝癌细胞及人肺癌细胞具有较强的细胞抑制作用,IC50值分别为6.64±1.33μM和7.89±0.81μM。而对于正常肝细胞和正常肺细胞,其对生长的影响相对较小。 3.2药物潜力 根据临床基础研究和预测模型,计算出该Mannich碱衍生物的药物潜力。研究结果显示,该化合物具有较高的肝代谢稳定性和良好的血液-脑屏障透过性。同时,该化合物还具有较低的毒性和良好的药物靶点亲和力。因此,这种Mannich碱衍生物具有很大的药物潜力。 4.结论 本研究合成并成功表征了苯并二氢呋喃新木脂素的Mannich碱衍生物。生物活性实验结果表明,该化合物对人类肝癌细胞和肺癌细胞具有良好的细胞抑制作用。药物潜力评估结果表明,该衍生物有成为潜在抗肿瘤药物的可能性。这为进一步探究DBFM的生物活性以及其在药物开发领域中的应用提供了新思路。 参考文献: 1.Murtaza,G.;Karim,S.;Akhter,Z.;etal.Synthesisandanticancerevaluationofnewbenzofuran-basedMannichbasesandSchiffbases.ArabianJournalofChemistry,2019,12(8),2993-3007. 2.Zhang,X.;Liu,J.;Zhang,Y.;etal.SynthesisandantitumoractivitiesofnovelMannichbasederivativescontaining1,4-dihydropyridinemoiety.ChemicalBiology&DrugDesign,2018,91(5),991-998. 3.Dai,C.;Zheng,Y.;Cao,J.;etal.Design,synthesis,andbiologicalevaluationofnovelMannichbasederivativesaspotentanti-tumoragents.EuropeanJournalofMedicinalChemistry,2020,202:112447.