奥利司他在制备治疗微孢子虫病的药物中的应用.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN113908151A(43)申请公布日2022.01.11(21)申请号202111435137.6(22)申请日2021.11.29(71)申请人西南大学地址400715重庆市北碚区天生路2号(72)发明人韦俊宏费志慧李春峰郭森文杜士阁潘国庆周泽扬(74)专利代理机构北京高沃律师事务所11569代理人刘奇(51)Int.Cl.A61K31/365(2006.01)A61P33/02(2006.01)权利要求书1页说明书7页序列表1页附图2页(54)发明名称奥利司他在制备治疗微孢子虫病的药物中的应用(57)摘要本发明涉及奥利司他在制备治疗微孢子虫病的药物中的应用，属于药物制备技术领域。本发明提供了奥利司他在制备治疗微孢子虫病的药物中的应用。奥利司他能够抑制无脊椎动物微孢子虫代表‑家蚕微粒子虫(Nosemabombycis)和虾肝肠胞虫(Enterocytozoonhepatopenaei)的增殖，亦可抑制脊椎动物微孢子虫代表‑海伦脑炎微孢子虫(Encephalitozoonhellem)和兔脑炎微孢子虫(Encephalitozooncuniculi)的增殖。CN113908151ACN113908151A权利要求书1/1页1.奥利司他在制备治疗微孢子虫病的药物中的应用。2.奥利司他在制备抑制微孢子虫增殖的药物中的应用。3.根据权利要求1或2所述的应用，其特征在于，所述微孢子虫包括：无脊椎动物微孢子虫和/或脊椎动物微孢子虫。4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于，所述无脊椎动物微孢子虫包括家蚕微粒子虫和/或虾肝肠胞虫。5.根据权利要求3所述的应用，其特征在于，所述脊椎动物微孢子虫包括海伦脑炎微孢子虫和/或兔脑炎微孢子虫。2CN113908151A说明书1/7页奥利司他在制备治疗微孢子虫病的药物中的应用技术领域[0001]本发明涉及药物制备技术领域，具体涉及奥利司他在制备治疗微孢子虫病的药物中的应用。背景技术[0002]微孢子虫(Microsporidia)是一类专性细胞内寄生的真核微生物。这类病原的宿主范围广泛，可以感染几乎所有无脊椎动物和脊椎动物。感染家蚕的家蚕微粒子虫，感染对虾的虾肝肠胞虫和感染蜜蜂的蜜蜂微孢子虫等均严重威胁畜牧水产行业。虽然微孢子虫一般不感染免疫系统正常的人群，但是可以感染免疫力较低的人群，例如艾滋病患者、器官移植者和先天遗传性免疫缺陷病患者等，由兔脑炎微孢子虫和海伦脑炎微孢子虫等微孢子虫引起的病例的报道频率也越来越高。[0003]目前临床上可用于治疗人类微孢子虫病的药物为阿苯达唑和烟曲霉素。由于烟曲霉素具有一定的副作用，目前仅在美洲被批准用于人类和动物微孢子虫治疗，在欧盟和我国该药并未被批准使用。驱虫药阿苯达唑虽然被证实可以抑制微孢子虫的增殖，但是停药后往往会存在复发的现象。目前我国批准使用多菌灵用于家蚕制种过程中微孢子虫病的防治，但是该化合物有肝脏与生殖毒性，并不适用于人类与畜牧生产。因此，亟待开发出一种安全有效的广谱抗微孢子虫药物，用于治疗人与动物微孢子虫病。发明内容[0004]本发明的目的在于提供奥利司他在制备治疗微孢子虫病的药物中的应用。本发明制备得到的药物能够有效治疗微孢子虫病，抑制微孢子虫的增殖。[0005]本发明提供了奥利司他在制备治疗微孢子虫病的药物中的应用。[0006]本发明还提供了奥利司他在制备抑制微孢子虫增殖的药物中的应用。[0007]优选的是，所述微孢子虫包括：无脊椎动物微孢子虫和/或脊椎动物微孢子虫。[0008]优选的是，所述无脊椎动物微孢子虫包括家蚕微粒子虫和/或虾肝肠胞虫。[0009]优选的是，所述脊椎动物微孢子虫包括海伦脑炎微孢子虫和/或兔脑炎微孢子虫。[0010]本发明提供了奥利司他在制备治疗微孢子虫病的药物中的应用。奥利司他(Orlistat)为一种肥胖症治疗药。与常见的减肥药不同，其靶点为胃肠道脂肪酶，通过与胃、胰脂肪酶的丝氨酸残基结合使其脂肪酶失活，阻止三酰甘油水解为游离脂肪酸和单酰基甘油酯，减少对膳食中脂肪的吸收。目前奥利司他主要用于适度饮食控制和运动锻炼的肥胖症和超重者，包括已经出现与肥胖相关的危险因素的患者的长期治疗。本发明令人惊讶地发现奥利司他对可以感染家蚕的家蚕微粒子虫，可以感染对虾的虾肝肠胞虫，可以感染人类和其他哺乳动物的兔脑炎微孢子虫和海伦脑炎微孢子虫均具有良好的抑制能力。附图说明[0011]图1为本发明提供的细胞水平添加奥利司他对家蚕微粒子虫增殖的影响结果图；3CN113908151A说明书2/7页[0012]图2为本发明提供的细胞水平添加奥利司他对兔脑炎微孢子虫增殖的荧光显微观察结果图；[0013]图3为本发明提供的细胞水平添加奥利司他对兔脑炎微孢子虫增殖的影响结果图