抗肿瘤药物靶向载体系统的研究与开发.pdf

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综述与专论

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抗肿瘤药物靶向载体系统的研究与开发

刘敏，许玉杰!

（苏州大学放射医学与公共卫生学院，江苏苏州!%,%!’）

［摘要］综述肿瘤靶向给药的基础和抗肿瘤药物靶向载体系统的发展。分类介绍普通被动靶向载药系统（如微

乳、传统脂质体、聚合物纳米粒、固体脂质纳米粒、纳米脂质载体、药:脂结合物纳米粒等）、表面修饰的被动靶向载
药系统及主动靶向载药系统（如免疫脂质体、免疫聚合物纳米粒及受体:配体介导靶向纳米载体）的研究与开发。
在传统药物制剂的基础上，发展抗肿瘤药物的新型靶向载体系统，改善药物在体内的代谢动力学特性，增加药物定
向富集到肿瘤部位甚至肿瘤细胞内，提高疗效，降低毒副作用，是近年来备受关注的课题。
［关键词］靶向载体系统；抗肿瘤药物；脂质体；聚合物；纳米粒

［中图分类号］;<(<=%；;<&&=<［文献标识码］>［文章编号］%""%:,"<&（!""(）"’:""<(:"(

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JC8J461//J5O$KCIC/9L1F5O6N8161LI6JNC9K84，45JM698$2L/CMC8/I644CP8N6JO8NC1O96JJC8J4Q4N82461/C1CNC6NCP8
N6JO8NC1O96JJC8J4Q4N824，459H64C2251LKCIL4L284，C2251L$ILKQ28J161LI6JNC9K8461/J898INLJSKCO61/$28/C$
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JC8J4Q4N824，RHC9H9L5K/C2IJLP8C1PCPLIH6J269LUC18NC9461/9L1981NJ6N8/J5OL1NLN52LJ98KKNLC19J8648CN4
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很多肿瘤治疗和诊断药物已在临床上被广泛应提高抗肿瘤药物疗效需要提高药物的肿瘤选择性，
用，这些药物作用大多是非选择性的，体内分布广，减少其在非靶部位的聚集，这样一方面可减少其对
一些正常组织器官常有较多分布，治疗剂量下对正非靶部位的毒副作用，另一方面可降低治疗剂量，减
常组织器官毒副作用大，病人不能耐受，疗效欠佳。少给药次数，提高药效。设计靶向药物的靶标可以

［接受日期］!""#$%!$"&!通讯作者：许玉杰，副教授；
［基金项目］国家自然科学基金资助项目（’"!("&%%）；江苏研究方向：靶向纳米载体；
省高校自然科学基金资助项目（"&)*+’,"%’"）；江苏省放射!"#：",%!$#,..""#%；$$%&’#：/012345/678/5791
医学与防护重点实验室开放基金项目（万方数据)*-"!"%’）
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是整个器官，即一级靶向，或某一器官的特定部位，官或靶细胞内，使其药物浓度高于其他正常组织。
即二