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食品与药品FoodandDrug2010年第12卷第09期357

纳米给药系统在肿瘤靶向治疗中的应用

李大伟

（山东省生物药物研究院，山东济南250101）

摘要：将多种类别的纳米粒子在肿瘤靶向治疗中的应用做一综述。纳米给药系统在克服一些生理屏障以有效达到靶向作
用方面具有很大潜力。
关键词：纳米粒子；给药系统；靶向治疗；肿瘤
中图分类号：R730.5文献标识码：A文章编号：1672-979X（2010）09-0357-04
ApplicationofNanoparticleDrugDeliverySysteminTargetedTherapyofTumor
LIDa-wei
(InstituteofBiopharmaceuticalsofShandongProvince,Jinan250101,China)
Abstract:Basedonthepertinentliterature,theapplicationsofavarietyofnanoparticledrugdeliverysystemsonthe
targetedtherapyoftumorarereviewed.Nanoparticaldrugdeliverysystemsholdgreatpotentialtoovercomesomeof
physiologicbarrierstoefficientlytargetanumberofdiversecelltypes.
KeyWords:nanoparticle;drugdeliverysystem;targetedtherapy;tumor

纳米给药系统是指粒子直径在10~1000nm之间的给肿瘤治疗中，给药系统对提高药效和降低毒副作用起
药系统，具有提高药物稳定性、药物缓释和控释的作用，着重要作用。

其表面可以多种修饰，按形态划分为纳米囊、纳米球和纳1.1水凝胶纳米粒子
米粒子等。纳米囊是泡状载体，药物被聚合物包裹在空腔水凝胶纳米粒子是基于专利技术，使用疏水性黏多糖
中；纳米球是药物与基质物理结合并均匀分散在基质中；包埋和运载药物、治疗用蛋白或疫苗抗原。一种新型系统

纳米粒子是固体的胶态粒子，由药物和大分子物质组成。使用胆甾醇基-普鲁兰糖显示了很大的优势，4个胆甾醇分
纳米药物学的研究重点是粒径在200nm以下的粒子。子聚集形成1个自凝聚疏水核心，普鲁兰糖在外层，形成混
纳米给药系统具有靶向作用。靶向给药分主动靶向或合络合物，可稳定地包埋蛋白质。这些纳米粒子可以激活
被动靶向。主动靶向是药物连接到载体系统后运送到组织免疫系统，容易被树突细胞吞噬。更大一些的凝胶粒子可
或特异细胞；被动靶向是将药物包埋到大分子或者纳米粒以包埋和释放单克隆抗体。
子中被动地到达靶器官，比如通过肿瘤组织透过性增强及姜黄素是调味品姜黄中的一种物质，具有抗癌活性，

滞留效应（ERP效应）被动到达肿瘤组织。纳米粒子也可然而由于溶解度低，生物利用度差，限制了临床应用。把
通过导管灌注方式到达靶器官或组织。例如，在血管再狭姜黄素包埋在聚合物中形成可溶解分散的纳米姜黄素[4]，
窄部位的血管壁上定位给予载药纳米粒子可以在特定部位在胰腺癌细胞中可完全显示游离姜黄素的活性，包括诱导

起到缓释作用[1,2]。凋亡，阻断核转录因子-κB（NF-κB）活性，前炎症因子表
纳米粒子能通过几种生物屏障。如应用纳米给药系达减少，扩大了临床应用领域。

统有希望使一些抗肿瘤、抗病毒药和其他药物通过血脑屏1.2胶束和脂质体
障。已有纳米粒子在高渗甘露醇作用下透过血脑屏障的报嵌段共聚物胶束是球形超分子组装的两性共聚物，
道，一些难治性疾病如脑瘤药物也可起到缓释作用[3]。其核心部分可容纳疏水性药物，壳的部分是亲水的刷状冠

1纳米给药系统在肿瘤中的应用因而可以运载水难溶性药物。喜树碱是治疗肿瘤的拓扑异

收稿日期：2010-02-03
作者简介：李大伟（1977-），男，山东宁津人，硕士，主管药师，从事生化药物研究
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构酶抑制剂，因其难溶性、不稳定性及毒性限制了临床应合物/DT-A纳米粒子可用于治疗良性的前列腺肥大和前列腺
用。聚乙二醇（PEG）修饰的磷脂组成的胶束特别适于作肿瘤。
为喜树碱的纳米载体，因为其粒径只有14nm，可以从肿瘤多药耐药性肿瘤细胞是由多种分子机制形成的。葡萄
和炎症组织遗漏的脉管系统渗出。这种被动靶向提高了喜糖神经酰胺合成酶激活前细胞凋亡介质神经酰胺，变成无
树碱在肿瘤中的浓度，减少了正常组织的毒性[5]。功能分子葡萄糖基神经酰胺。这种物质在多种多药耐药肿
另一种胶束制剂