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ChineseJournalofNewDrugs2013，22(16)

·新药述评·

治疗2型糖尿病新药达格列净

石卫峰，李晓宇，刘皋林
(上海交通大学附属第一人民医院药剂科，上海200080)

［摘要］达格列净是钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂，2012年11月12日作为新型降糖药物
获欧洲药品管理局(EMA)批准上市，用于治疗2型糖尿病。临床研究表明，达格列净作为单药治疗或与二
甲双胍、格列美脲、吡格列酮、胰岛素等药物联合治疗，能有效控制血糖和减轻体重，发生低血糖的风险较低，
生殖道感染和尿路感染的发生率较安慰剂高。本文就其作用机制、药效学、药动学、临床疗效及安全性等做
一综述。
［关键词］达格列净;钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂;2型糖尿病;药效学;药动学;耐受性
［中图分类号］R97［文献标志码］A［文章编号］1003－3734(2013)16－1861－04

Dapagliflozin，anewanti-hyperglycemicagentfortype2diabetes

SHIWei-feng，LIXiao-yu，LIUGao-lin
(DepartmentofPharmacy，AffiliatedFirstPeople'sHospitalofShanghai
JiaotongUniversity，Shanghai200080，China)

［Abstract］Dapagliflozinisasodium-glucoseco-transporter-2(SGLT2)inhibitorfortreatingtype2diabe-
tes．IthadbeenapprovedformarketingintheEUbyEMAon12Novemberin2012．Dapaglifloziniseffectivein
reducingglycaemiclevelsandbodyweightinpatientswithtype2diabetes．Itisusedaseithermonotherapyoradd-
oncombinationtherapywithmetformin，glimepiride，pioglitazoneorinsulin，andcansignificantlydecreasebody
weight．Genitalinfectionsandurinarytractinfectionsoccurredmorefrequentlyaftertreatmentwithdapagliflozin
thanwithplacebo，buttheriskofhypoglycaemiawaslow．Pharmacologicalmechanism，pharmacodynamics，phar-
macokinetics，clinicalefficacyandsafetyofdapagliflozinweresummarizedinthispaper．
［Keywords］dapagliflozin;SGLT2inhibitor;type2diabetes;pharmacodynamics;pharmacokinetics;tol-
erability

达格列净(dapagliflozin，ForxigaTM)是由百时美
施贵宝和阿斯利康公司联合开发的一种新型的抗糖
尿病药物，于2012年11月12日被欧洲药品管理局
(EMA)批准上市，是第1个获准上市用于治疗2型
糖尿病的SGLT2抑制剂，可作为糖尿病药物治疗中
的重要选择。其化学名称为(2S，3R，4R，5S，6R)-2-
［3-(4-乙氧基苯基)-4-氯苯基］-6-羟甲基四氢-2H-图1达格列净化学结构式
吡喃-3，4，5-三醇，结构式见图1。1作用机制
肾功能正常的成人每日大概经肾小球滤过180g
［作者简介］石卫峰，男，主管药师，研究方向:临床药理学。联系电的葡萄糖，几乎全部的葡萄糖在肾小管被重吸收，该
话:[phone]－4203，E-mail:[e-mail]。过程由钠-葡萄糖协同转运蛋白(SGLTs)实现。
［通讯作者］刘皋林，男，教授，博士生导师，研究方向:临床药理学。
SGLT1主要介导胃肠道内葡萄糖的重吸收，同时可
联系电话:[phone]，E-mail:[e-mail]。

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中国新药杂志2013年第22卷第16期

书
ChineseJournalofNewDrugs2013，22(16)

以负责肾脏内约10%的葡萄糖重吸收。SGLT2是因此，中度和重度肾功能不全者不推荐使用达
一种低亲和力、高容量的转运载体，在肾小管近曲小