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医药导报年月第卷第期
2009112811·1393·

国家药典委员会中华人民共和国药典(一部)北国家药典委员会中华人民共和国药典(一部)北
[52]摇.[Z].[53]摇.[Z].
京化学工业出版社附录京化学工业出版社附录
:,2000:16.:,2005:13.

口服抗糖尿病药物的特点及合理应用

胡翠宁,高峰
摇
华中科技大学同济医学院附属协和医院内分泌科武汉
(,摇430022)
[摘要]随着生活方式和生活环境的改变,糖尿病已成为严重威胁人类健康的慢性、进行性、终身性疾病。早期
摇摇
良好控制血糖有助于防止各种并发症的发生。迄今为止,口服抗糖尿病药物仍是治疗型糖尿病的重要手段,该文就现
2
在应用于临床以及即将应用于临床的各种口服抗糖尿病药物进行综述。
[关键词]抗糖尿病药物;糖尿病,型
摇2
[中图分类号];[文献标识码][文章编号]()
摇R977.1R587.1摇摇摇摇A摇摇摇摇1004鄄0781200911鄄1393鄄06
糖尿病是一种以血糖升高为主要特征的代谢性疾嗪格列齐特可以改善糖负荷后早期时相胰岛素分泌
摇摇、。
病群主要病理生理基础是胰岛素分泌障碍和或大部分磺脲类药物在肝脏分解代谢代谢后产物
。(),
胰岛素作用不足所引起的糖蛋白质脂肪代谢紊乱并经肾脏排泄其中格列本脲鄄1的部
、、。(2.5~5.0mg·d)
继发水电解质代谢失衡据国际糖尿病联盟预分代谢产物仍有生物学活性如不能有效清除在体内
、。(IDF),,
测到年全球型糖尿病患者人数将超过亿蓄积后易导致明显的低血糖效应同时格列本脲的降
,2025,233,
千万人三分之二患者来自亚太区域[1]糖尿病的治糖强度较其他二代药物更强且半衰期较长这
,。(10h),
疗包括口服抗糖尿病药物和胰岛素注射治疗笔者在些特性均加剧其发生低血糖反应的风险
。。
本文中就常用的口服抗糖尿病主要是型糖尿病格列喹酮口服后达峰时间半衰期均较短代
(2)、,95%
药物的应用做具体阐述同时对尚处于研究阶段的新谢产物经胆汁排泄不易在体内蓄积不易引起低血
,,,
型抗糖尿病药物做简要介绍糖适用于中老年型糖尿病患者尤其是并发肾功能
。,2,
1摇磺脲类(,)胰岛素促泌药摇不全者
sulfonylureasSus。
自世纪中叶第一代磺脲类药物如甲苯磺丁脲格列吡嗪鄄1口服后血药浓度
20、(2.5~10.0mg·d)
氯磺丙脲等应用于临床以来几经更新今天已发展到达峰时间最短作用时间较长故对餐后血糖
,,(1~3h),,
以格列美脲为代表的第三代中长效制剂其中第一代控制较其他类效果好格列吡嗪控释片瑞易
。Sus。(
药物因为日需剂量大半衰期长以及由此引起的低血宁属长效制剂日一次餐前口服用药方便增加了
、,),,,
糖发生率高而不再广泛应用患者的依从性且低血糖发生率明显降低
。,。
11摇药理作用及临床应用摇第一代药物包括甲苯磺有报道称格列齐特可抑制低密度脂蛋白的氧化作
.
丁脲氯磺丙脲醋磺己脲等第二代药物包括格列本用并减少过氧化脂质的生成[2,3]故对型糖尿病患
、、;,2
脲格列齐特及其缓释剂格列喹酮格列吡嗪及其控者血管并发症者有独特疗效其长效缓释剂对老年或
、、、,
释片第三代药物包括格列美脲第二代药物较第一肾功能不全者有较好的安全性等[4]指出
;。。SAWADA,
代更容易穿透细胞磷脂双分子层从而发挥更强的格列本脲格列美脲在体外可以引起细胞凋亡部
茁,、茁(
降糖效应磺脲类药物刺激胰岛素放在一定程度上依分解释磺脲类药物的继发性失效与此相反格列齐
。),,
赖细胞的功能有报道称第二代磺脲类药物格列吡特不诱导细胞的凋亡故格列齐特在保护细胞功
茁。茁,茁
能方面更有利
[收稿日期]。
摇2009鄄06鄄01格列美脲为第三代磺脲类药与第一第二代
[作者简介]胡翠宁女河北邢台人在读硕,、Sus
摇(1985-),,,比较起效所需剂量较小-1可维
士主要研究方向糖尿病电话
,:。:(0)15172546304,E鄄mail:,,1~4mg·d,qd,po,
持全天有效等[5]进行的一项小型
[e-mail]。。KORYTKOWSKI
[通讯作者]高峰男湖北武汉人主任医师博士主临床试验显示格列美脲可以刺激胰岛素双相分泌
摇摇,,,,,,。
要从事糖尿病基础与临床研究电话在体外培养的骨骼肌细胞等外周胰岛素敏感组织中有
。:027-85726007,E鄄mail:
胰岛素增敏作用且低血糖发生率比格列本脲低[6]
[e-mail]。,。
·1394·HeraldofMedicineVol郾28No郾11November2009
12摇作用机制摇磺脲类药物的作用机制至今尚未完尽早采用联合用药治疗
.。
全阐明磺脲类药物主要通过作用于胰岛细