含酰基硫脲结构的pityriacitrin生物碱衍生物及其制备方法和用途.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN113278020A(43)申请公布日2021.08.20(21)申请号202110613211.2A01P7/04(2006.01)(22)申请日2021.06.02(71)申请人河北工业大学地址300130天津市红桥区丁字沽光荣道8号河北工业大学东院330#(72)发明人卢爱党马钰聪王铁男李红岩王兹稳陈建新(74)专利代理机构天津翰林知识产权代理事务所(普通合伙)12210代理人赵凤英(51)Int.Cl.C07D471/04(2006.01)A01N47/34(2006.01)A01P1/00(2006.01)A01P3/00(2006.01)权利要求书3页说明书15页(54)发明名称真菌剂。含酰基硫脲结构的pityriacitrin生物碱衍生物及其制备方法和用途(57)摘要本发明含酰基硫脲结构的pityriacitrin生物碱衍生物及其制备方法和用途，涉及含有β‑咔啉且1位含有酰基硫脲结构的pityriacitrin生物碱衍生物的杀生剂，含酰基硫脲结构的pityriacitrin生物碱衍生物，具有如下化学结构式通式Ⅰ，其制备方法，具体步骤如下化学反应方程式所示，CN113278020A其用途为用作抗植物病毒剂和用作杀植物病原CN113278020A权利要求书1/3页1.含酰基硫脲结构的pityriacitrin生物碱衍生物，其特征在于：具有如下化学结构式通式Ⅰ，上述化学结构式通式Ⅰ中，R代表氢、甲基、苯基、丙基、异丙基、正丁基、正丁基、叔丁基、苄基、环戊基、环己基、苯基、2‑氟苯基、3‑氟苯基、3,4‑二氟苯基、2,6‑二氟苯基、2,4‑二氟苯基、2,3‑二氟苯基、4‑氟苯基、2‑氯苯基、3‑氯苯基、3,4‑二氯苯基、2,6‑二氯苯基、2,4‑二氯苯基、2,3‑二氯苯基、2,5‑二氯苯基、4‑氯苯基、5‑氯‑2‑氟苯基、2‑溴苯基、3‑溴苯基、4‑溴苯基、4‑碘苯基、2‑硝基苯基、3‑硝基苯基、4‑硝基苯基、2‑甲基苯基、3‑甲基苯基、4‑甲基苯基、2‑三氟甲基苯基、3‑三氟甲基苯基、4‑三氟甲基苯基、3,5‑双(三氟甲基)苯基、3‑甲氧基苯基、3,4,5‑三(甲氧基)苯基、4‑甲氧基苯基、2‑噻吩基、2‑呋喃基、2‑吡啶基或4‑吡啶基。2.根据权利要求1所述含酰基硫脲结构的pityriacitrin生物碱衍生物，其特征在于：是具有如下化学结构式I‑1～I‑9所示的化合物：3.权利要求1所述含酰基硫脲结构的pityriacitrin生物碱衍生物的制备方法，其特征在于：具体步骤如下化学反应方程式所示，以化学结构式1所示的色胺为原料，与乙醛酸水溶液反应，生成如化学结构式2所示的2CN113278020A权利要求书2/3页2,3,4,9‑四氢‑吡啶并[3,4‑b]吲哚‑1‑甲酸中间产物；将该中间产物溶于甲醇中，加入二氯亚砜反应后进行酯化得到如化学结构式3所示的2,3,4,9‑四氢‑吡啶并[3,4‑b]吲哚‑1‑甲酸甲酯；随后在硫粉作用下氧化制备如化学结构式4所示的吡啶并[3,4‑b]吲哚‑1‑甲酸甲酯；再经过肼解反应生成如化学结构式5所示的吡啶并[3,4‑b]吲哚‑1‑甲酰肼；最后吡啶并[3,4‑b]吲哚‑1‑甲酰肼与不同取代的异硫氰酸酯进行反应制得如化学结构式通式Ⅰ所示的含酰基硫脲结构的pityriacitrin生物碱衍生物。4.权利要求1所述含酰基硫脲结构的pityriacitrin生物碱衍生物的用途，其特征在于：用作抗植物病毒剂，所述含酰基硫脲结构的pityriacitrin生物碱衍生物为如下化学结构式I‑1～I‑9所示的化合物：所述植物病毒为烟草花叶病毒、辣椒病毒、水稻病毒、番茄病毒、甘薯病毒、马铃薯病毒、瓜类病毒及玉米矮花叶病毒。5.权利要求1所述含酰基硫脲结构的pityriacitrin生物碱衍生物的用途，其特征在于：用作杀植物病原真菌剂，所述含酰基硫脲结构的pityriacitrin生物碱衍生物为如下化学结构式I‑1～I‑9所示的化合物：所述植物病原真菌为黄瓜枯萎菌、花生褐斑菌、苹果轮纹菌、番茄早疫菌、小麦赤霉菌、水稻恶苗真菌、水稻稻瘟菌、油菜菌核菌、辣椒疫霉菌、小麦纹枯菌、玉米小斑菌、西瓜炭疽3CN113278020A权利要求书3/3页菌、马铃薯晚疫菌、水稻稻瘟菌、水稻纹枯菌和黄瓜灰霉菌。4CN113278020A说明书1/15页含酰基硫脲结构的pityriacitrin生物碱衍生物及其制备方法和用途技术领域[0001]本发明含酰基硫脲结构的pityriacitrin生物碱衍生物及其制备方法和用途，涉及1位含有酰基硫脲结构β‑咔啉杂环化合物的杀生剂，具体地说是含酰基硫脲结构的pityriacitrin生物碱衍生物及其制备方法和用途。