一种具有降血糖作用的药物组合物.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN113509544A(43)申请公布日2021.10.19(21)申请号201911287467.8(22)申请日2019.12.14(71)申请人苏州兰鼎生物制药有限公司地址215000江苏省苏州市苏州工业园区龙潭路118号申请人张菁(72)发明人张菁金文波(51)Int.Cl.A61K38/26(2006.01)A61K47/20(2006.01)A61K47/36(2006.01)A61K47/12(2006.01)A61P3/10(2006.01)权利要求书1页说明书8页(54)发明名称一种具有降血糖作用的药物组合物(57)摘要本发明属于生物医药领域，具体涉及一种具有降血糖作用的药物组合物，该药物组合物含有：GLP‑1受体激动剂、促小肠吸收药物组合物制备而成，其中促小肠吸收药物组合物由十二烷基硫酸钠、壳聚糖、枸橼酸钠组成；本发明所述的促进小肠吸收药物组合物具有制备成一种复合辅料，该辅料与GLP‑1激动剂组合物后，可以提高该有效成分在小肠内的吸收等作用。CN113509544ACN113509544A权利要求书1/1页1.一种具有降血糖作用的药物组合物，其特征在于该药物组合物含有：GLP‑1受体激动剂、促小肠吸收药物组合物制备而成，其中促小肠吸收药物组合物由十二烷基硫酸钠、壳聚糖、枸橼酸钠组成。2.根据权利要求1所述的一种具有降血糖作用的药物组合物，其特征在于药物组合物制备成口服制剂。3.根据权利要求1所述的一种具有降血糖作用的药物组合物，其中GLP‑1受体激动剂包括：埃塞那肽、利拉鲁肽、利司那肽、杜拉鲁肽、贝那鲁肽、阿必鲁肽。4.根据权利要求1‑3任一项所述的一种具有降血糖作用的药物组合物，该促小肠吸收药物组合物用于保障GLP‑1受体激动剂在小肠吸收。5.根据权利要求1‑3任一项所述的一种具有降血糖作用的药物组合物，该促小肠吸收药物组合物用于促进GLP‑1受体激动剂在小肠内吸收。6.根据权利要求1‑3任一项所述的一种具有降血糖作用的药物组合物，其中十二烷基硫酸钠、壳聚糖、枸橼酸钠的重量比为15‑25：5‑8：50‑80。7.根据权利要求1‑3任一项所述的一种具有降血糖作用的药物组合物，其中GLP‑1受体激动剂与促小肠吸收药物组合物的重量比为：1:5‑860。8.一种具有降血糖作用的口服制剂，其特征在于：该口服制剂是由GLP‑1受体激动剂、十二烷基硫酸钠、壳聚糖、枸橼酸钠制备而成。9.根据权利要求8所述的一种具有降血糖作用的口服制剂，其中十二烷基硫酸钠、壳聚糖、枸橼酸钠的重量比为15‑25：5‑8：50‑80。10.根据权利要求8所述的一种具有降血糖作用的口服制剂，其中GLP‑1受体激动剂与促小肠吸收药物组合物的重量比为：1:5‑860。2CN113509544A说明书1/8页一种具有降血糖作用的药物组合物技术领域[0001]本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种具有降血糖作用的药物组合物。背景技术[0002]随着我国经济的高速增长和人们生活质量的提高，糖尿病的发病率也与日俱增。根据世界卫生组织非传染性疾病全球状况报告，2型糖尿病现成为继心血管疾病和肿瘤之后第3位威胁人类健康和生命的非传染性疾病。糖尿病作为独立危险因素大幅度增加心血管疾病的发病率和死亡率。对2型糖尿病患者心血管并发症的防治，可显著降低不良心血管事件的发生风险，改善近远期预后。糖尿病心血管病变的发病机制较为复杂，高血糖可引起内环境的紊乱，导致机体处于高胰岛素状态，激活神经内分泌应激系统，继而出现一系列心血管疾病，如：高血压、冠心病、卒中、心力衰竭、慢性肾脏病等。[0003]胰高血糖素样肽‑1(GLP‑1)是结肠和小肠远端的L细胞分泌的胃肠激素，可刺激胰腺分泌胰岛素而发挥其降糖的主要作用。GLP‑1受体激动剂是GLP‑1的同源性(97％)近似物，较GLP‑1作用更显著，不会被体内二肽酰肽酶‑4(DDP‑4)快速降解，通过与GLP‑1受体结合，增加额外的GLP‑1水平，取代GLP‑1产生生理需要的药物浓度。多项研究表明，GLP‑1受体激动剂具有减轻体重、恢复胰岛β细胞功能和较少发生低血糖等优势，故越来越多地被临床应用，例如：艾塞那肽、利拉鲁肽等。最新海内外研究发现，GLP‑1受体激动剂除了具有显著的降糖作用外，还可通过扩张血管、控制炎症、抑制单核细胞黏附、抑制平滑肌细胞增生等发挥抗动脉粥样硬化作用，从而改善2型糖尿病患者心血管并发症的发生、发展。2型糖尿病患者是心血管疾病的高危患病人群，心血管并发症的防治是糖尿病治疗过程中的重要环节，防治心血管并发症可显著改善2型糖尿病患者的近远期预后。GLP‑1受体激动剂以其特有的、高效的、安全的作用机制，通过降血糖、降血压、降血脂、控制体重、改