金纳米颗粒及其制备方法、复合材料和应用.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN113786497A(43)申请公布日2021.12.14(21)申请号202110989258.9(22)申请日2021.08.26(71)申请人南方科技大学地址518055广东省深圳市南山区桃源街道学苑大道1088号(72)发明人蒋兴宇王乐(74)专利代理机构广州嘉权专利商标事务所有限公司44205代理人刘燚(51)Int.Cl.A61K47/69(2019.01)权利要求书1页说明书9页附图3页(54)发明名称金纳米颗粒及其制备方法、复合材料和应用(57)摘要本发明公开了金纳米颗粒及其制备方法、复合材料和应用。本申请的第一方面，提供金纳米颗粒，该金纳米颗粒上修饰有硫代脯氨酸，硫代脯氨酸至少部分具有氨基保护基。申请人在实验过程中发现，仅含硫代脯氨酸修饰的金纳米颗粒会因为硫代脯氨酸中氨基与羧基的反应而发生自组装，形成大颗粒，进而无法暴露出活性位点，使其抗菌活性大大降低。而本申请中采用氨基保护基对至少一部分的硫代脯氨酸中的氨基进行保护后，形成氨基保护的硫代脯氨酸与氨基未保护的硫代脯氨酸共同修饰金纳米颗粒，这种情况下，自组装的聚集颗粒会解组装，从而重新使得其中的活性位点暴露出来，抗菌活性大大提高。CN113786497ACN113786497A权利要求书1/1页1.金纳米颗粒，其特征在于，所述金纳米颗粒上修饰有硫代脯氨酸，所述硫代脯氨酸至少部分具有氨基保护基。2.根据权利要求1所述的金纳米颗粒，其特征在于，所述氨基保护基为Boc。3.根据权利要求1所述的金纳米颗粒，其特征在于，不具有氨基保护基的硫代脯氨酸与具有氨基保护基的硫代脯氨酸的摩尔比为4：(1～16)。4.根据权利要求3所述的金纳米颗粒，其特征在于，不具有氨基保护基的硫代脯氨酸与具有氨基保护基的硫代脯氨酸的摩尔比约为1：1。5.权利要求1至4任一项所述的金纳米颗粒的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将硫代脯氨酸、氯金酸、还原剂混合反应，得到金纳米颗粒；所述硫代脯氨酸至少部分具有氨基保护基。6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述硫代脯氨酸中，不具有氨基保护基的硫代脯氨酸与具有氨基保护基的硫代脯氨酸的摩尔比为4：(1～16)。7.组合物，其特征在于，包括权利要求1至4任一项所述的金纳米颗粒。8.抗菌剂，其特征在于，包括作为活性成分的权利要求1至4任一项所述的金纳米颗粒。9.复合材料，其特征在于，包括基材和负载于所述基材的权利要求1至4任一项所述的金纳米颗粒。10.权利要求1至4任一项所述的金纳米颗粒在制备医疗耗材和医疗器械中的应用。2CN113786497A说明书1/9页金纳米颗粒及其制备方法、复合材料和应用技术领域[0001]本申请涉及抗菌技术领域，尤其是涉及金纳米颗粒及其制备方法、复合材料和应用。背景技术[0002]细菌伤口感染，特别是烧伤创面感染、手术后切口感染及褥疮感染对人体健康是一个严重的威胁，甚至会直接导致死亡。自抗生素从问世以来，在过去的近100年内拯救了无数人的生命。抗生素的滥用诱发细菌出现了严重的耐药性，细菌感染导致死亡的病患数量急剧增加。然而，新型抗生素的发展却非常缓慢，并且传统的抗生素制备工艺涉及复杂的发酵或合成过程。因此，探索一种新的抗菌策略来对抗超级细菌迫在眉睫。[0003]金纳米颗粒具有比表面积大，表面功能化程度高，物理化学性质独特的特性，可以用于开发和制备新型抗菌药物，其独特的抗菌机理和良好的生物相容性，相比传统抗生素也具备更大的优势。匹多莫德可用于预防急性感染，缩短病程，减少疾病的严重程度，可作为急性感染期的辅助用药。硫代脯氨酸(L‑thioproline,T)是制备匹多莫德的重要原料，通过巯基与金纳米颗粒形成金‑硫键，有望制备抗菌活性优异且合成方法简便的新型金纳米抗菌剂。然而制备过程中发现产物的抗菌活性较低，难以达到预期。发明内容[0004]本申请旨在至少解决现有技术中存在的技术问题之一。为此，本申请提出一种具有更优异的抗菌活性的金纳米颗粒。[0005]本申请的目的还在于提供一种金纳米颗粒的制备方法。[0006]本申请的目的还在于提供一种复合材料。[0007]本申请的目的还在于提供该金纳米颗粒的应用。[0008]本申请的第一方面，提供金纳米颗粒，该金纳米颗粒上修饰有硫代脯氨酸，硫代脯氨酸至少部分具有氨基保护基。[0009]根据本申请实施例的金纳米颗粒，至少具有如下有益效果：[0010]申请人在实验过程中发现，仅含硫代脯氨酸修饰的金纳米颗粒会因为硫代脯氨酸中氨基与羧基的反应而发生自组装，形成大颗粒，进而无法暴露出活性位点，使其抗菌活性大大降低。而本申请中采用氨基保护基对至少一部分的硫代脯氨酸中的氨基进行保护后，形成氨基保护的硫代脯氨酸与氨基未保护的硫代脯