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中药复方化学成分的研究进展.pdf

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中药复方化学成分的研究进展 摘要:综述了中药复方化学成分的研究成果与进展，包括有效化学成 分的定性与定量、全方化学成分的提取分离与鉴定、复方活性部位与有效成分的药 理追踪等。 中药复方是中医治病的主要临床应用形式，复方中的化学成分是中药发挥药效 作用的物质基础。进行复方化学成分的研究，在阐明中医的方药理论，揭示中药的 配伍规律和作用机制，优化制剂工艺，制定质控标准，实现中医药现代化并走向国 际市场等方面均具重要意义。笔者就中药复方化学成分的研究进行综述，以供参 考。 1研究方法与途径 迄今，中药复方化学成分的研究，无论在思路还是在技术与方法等诸方面仍处 探索阶段，不少作者提出了一些有意义的观点和构思，如余亚纲的中药复方化学成 分系统分离与鉴定的三元设计方案〔1〕，薛燕等提出的中药复方多成分经多途径 协同作用的霰弹理论〔2〕以及周俊的中药复方天然组合化学库与多靶作用机制 〔3〕等，这些对于如何开展中药复方化学成分的研究工作具有一定的启发和参考 价值。关于中药复方化学成分的研究方法与途径，目前可归纳成如下3个方面：1) 以单味药有效成分为指标，对全方制剂进行定性与定量。2)采用植化方法对全方化 学成分进行系统提取、分离和鉴定。3)以药效为标准追踪复方活性部位与有效成 分。 2以单味药有效成分为指标定性与定量 确定单味药主要有效化学成分作为指标性物质(markersubstances)，采用各 种分离与分析技术，对复方全方、各药配伍及各单味药制剂中指标性物质(成分)进 行定性与定量，并探讨制备条件(药材粒度、煎煮器具、加水量、浸泡时间、煎煮 时间、煎煮次数、加热温度、包煎与另煎以及先煎与后下等)、制备方式(单煎、分 煎和合煎)、配伍和剂型等对指标性物质(成分)质和量的影响。此类研究工作开展 较多，也取得了一些有意义的结果。 四物汤由当归、地黄、芍药和川芎组成，袁久荣等〔4〕采用多种分析方法测 定了四物汤各药单煎、分煎和合煎液中的阿魏酸、8种微量元素、17种氨基酸及水 溶性煎出物的含量，结果表明在加热条件下合煎时，各成分间具有增溶效应。钟立 贤等〔5〕测定并比较了小青龙汤(由麻黄、桂枝、芍药和甘草等组成)各药单煎、 分煎及合煎液中麻黄碱的含量，结果显示合煎液中麻黄碱含量最低，此系甘草酸与 麻黄碱作用产生沉淀所致，但合煎液与分煎液的药效并无显著差异，说明虽然甘草 酸与麻黄碱形成沉淀，但口服后在体内仍具药效，因此对中药复方煎煮过程中产生 的沉淀应慎重考虑其取舍。四逆汤由附子、甘草和干姜组成，张宇等〔6〕对附子 与甘草、附子与干姜及三味药配伍前后主要有效成分进行了定性与定量，结果表明 附子与干姜配伍时，具毒性的乌头碱类含量升高；而附子与甘草配伍时，乌头碱类 含量降低，说明中医“附子无干姜不热、得甘草则缓”理论具有一定科学依据。 六味地黄汤为补阴名方，严永清等〔7～9〕对其化学成分进行了初步分析，结 果表明同一方剂因制备工艺不同，其化学成分的质与量也不尽一致；复方化学成分 不等于各单味药化学成分的简单加和；合煎液中化学成分种类多于分煎液。朱永新 等〔10〕发现生脉散水煎剂中人参皂苷Rg3和Rh1等含量明显高于单味人参水煎 剂，由此推测在加热煎煮过程中发生了人参皂苷的水解转化，结果使原来在单味药 中属微量成分的Rg3和Rh1在复方中成为主要成分。严永清等〔7〕则在比较生脉 散中人参、麦冬和五味子合煎与分煎液化学成分差异时发现，合煎液中人参总皂苷 的含量低于分煎液，而在血流动力学以及对心肌作用和临床疗效观察上，合煎液效 果优于分煎液，据此推测人参皂苷Rg3和Rh1等可能是该方某些药理作用和临床疗 效的活性成分。魏慧芬等〔11〕对小半夏加茯苓汤及方中各单味药的化学成分进行 了比较，结果发现复方中生物碱含量低于半夏单味药，而氨基酸含量均高于各单味 药，认为高含量的氨基酸对发挥该方的和胃止呕作用有益。 五仁液系山楂核等多种中药提取制成的一种杀菌剂，涂家生等〔12〕用GC/MS 法对其化学成分进行了分析，发现其富含酚类、苯甲酸类和脂肪酸等具抗微生物作 用的有效成分，并以面积归一化法计算了各类有效成分的相对含量。枳术丸由枳实 和白术组成，罗尚凤等〔13〕采用GC/MS法测定了其制备过程中苍术酮、苍术内 酯、羟基苍术内酯和脱水羟基苍术内酯等4种有效成分的含量动态变化，结果发现 在炮制时白术中的苍术酮可氧化生成苍术内酯和羟基苍术内酯，而在与枳实组方 时苍术内酯和羟基苍术内酯又可还原成苍术酮，并讨论了这一化学变化的原因。 3用植化法对化学成分提取、分离与鉴定 将中药复方视为一个整体，采用植化方法对全方化学成分进行系统提取、分 离、纯化和结构鉴定，可全面分析复方化学成分是什么，与单味药成分比较有何区 别以及有无新化合物生