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布托啡诺(诺扬)的药理学特性及临床应用布托啡诺,人工合成的阿片类受体激动-拮抗药,1978年美国上市,2000年后引入国内 关注几个方面阿片类受体激动κ受体,对δ受体激动活性低,对μ受体有激动拮抗的双重作用。激动作用强度: 镇痛效价是吗啡的4~8倍 与芬太尼比较,1~2mg的镇痛强度相当与50~100μg的芬太尼治疗指数(LD50/ED50) 该药主要在肝脏代谢,消除半衰期是4~6h,代谢产物是没有活性的羟基化布托啡诺药理特点:动物实验动物实验布托啡诺在术后静脉镇痛的临床研究观察指标:观察并记录手术后30min、6h、12h、18h、24h、36h和48h的心率、呼吸频率、血压 镇痛评分:采用VAS标准:0为无痛,10为剧痛 评价:VAS<3为镇痛良好,3~4基本满意,>5镇痛差 不良反应,如恶心、呕吐、头痛、头晕、尿潴留、皮肤搔痒和呼吸抑制等 结果:除B1组(6mg组)镇痛优良率为60.7%外,其余各组镇痛的优良率都在85%以上,但各组不良反应依药物剂量不同而异 结论:布托啡诺镇痛作用很好,8mg布托啡诺镇痛效果确切,且不良反应低于吗啡布托啡诺和吗啡硬膜外联合用药的效果优于单用吗啡效果,呼吸抑制、瘙痒、恶心等副作用更少。临床麻醉学杂志,2007,23(2):167-1680%给药方法SplinterWM,O'BrienHV,KomocarL.CanJAnaesth,1995,42(6):483-4360%连续股神经术后康复镇痛临床应用适应症: 带管患者镇静 术后患者镇痛镇静 缓解术后寒战 预防丙泊酚注射痛 防治吗啡引起的瘙痒 减轻拔管反应 禁忌证不良反应 发生率在1%或以上 主要为头晕、嗑睡(两面)、恶心和(或)呕吐头晕,嗜睡对策: 慎用于高龄,女性患者 小壶给药,首次量0.5mg,避免静脉直接推注,长时间镇静镇痛,建议泵注或滴注 短时间镇静,避免和安定类药物合用 拔管前1h停药 可能与布托啡诺有关的不良反应报告: 全身:虚弱、头痛、热感 心血管系统:血管舒张、心悸 消化系统:厌食、便秘、口干、胃痛 神经系统:焦虑、意识模糊、欣快感、飘浮、失眠、神经质、感觉异常、震颤可能与布托啡诺有关的不良反应报告: 呼吸系统:支气管炎、咳嗽、呼吸困难、鼻出血、鼻充血、鼻刺激、咽炎、鼻炎、鼻窦炎、鼻窦充血、上呼吸道感染。 皮肤:多汗/湿冷,瘙痒。 特殊感觉:视力模糊、耳痛、耳鸣、味觉异常。发生率在1%以下,考虑可能与 布托啡诺有关的不良反应报告 心血管系统:低血压、晕厥 神经系统:异梦、焦虑、幻觉、敌意、药物戒断症状 皮肤:皮疹/风团 泌尿系统:排尿障碍注意事项 对阿片耐受者慎用 脑损伤或颅内压升高的患者,无呼吸机支持,慎用或不用 肝肾功能减退患者初始剂量时间间隔应延长到6~8h,直至反应很好,随后的剂量随病人反应调整而不是按给药方案固定给药注意事项 对有心肌梗死、心室功能障碍、冠脉功能不全的患者慎用 老年患者应避免静脉推注 本品可致呼吸抑制,患有CNS疾病或呼吸功能缺陷的患者慎用儿童用药 年龄小于18岁人群使用布托啡诺的有效性和安全性还未得到完全证实,慎用或禁用老年患者用药 建议老年患者使用布托啡诺时,初始剂量减半,并且比正常人给药间歇期延长两倍,随后的剂量和间歇时间宜个体化 1mg/支,19.8元 医保报销 非麻醉性管制药品 安瓶设计合理,不易伤手较新的阿片受体激动-拮抗剂 同时具备较强的镇静镇痛作用 安全性高,副作用发生率低 价格相对低,医保报销 不对之处,欢迎指正!