香豆素取代黄酮类衍生物及其制备装置及方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN113801085A(43)申请公布日2021.12.17(21)申请号202111200155.6(22)申请日2021.10.14(71)申请人江苏沂岸花卉股份有限公司地址221400江苏省徐州市新沂市草桥镇古墩村(72)发明人胡晴(74)专利代理机构新余市渝星知识产权代理事务所(普通合伙)36124代理人廖平(51)Int.Cl.C07D311/30(2006.01)B01J19/00(2006.01)B01J19/18(2006.01)B01J19/20(2006.01)权利要求书2页说明书9页附图7页(54)发明名称香豆素取代黄酮类衍生物及其制备装置及方法(57)摘要本发明提供了一种香豆素取代黄酮类衍生物及其制备装置及方法，运用于化合物制备药物领域；本项目合成出香豆素取代黄酮类化合物，这类衍生物能够抑制α‑葡萄糖苷酶活性，优选作为治疗糖尿病药物，开拓了一类新型治疗糖尿病药物的研究方向；本发明通过设计以黄酮为母环，通过对2,3及8位的修饰来提高其生物活性，在2位上引入不同数目的羟基苯基来研究α‑葡萄糖苷酶抑制活性，在3位上引入羟基来研究3位基团的影响，在8位引入7‑羟基香豆素或7‑甲氧基香豆素来研究8位香豆素基团的影响；本发明通过研究的香豆素取代黄酮类化合物，可以有效与其它治疗糖尿病药物活性成分组合使用。CN113801085ACN113801085A权利要求书1/2页1.一种香豆素取代黄酮类衍生物配方，其特征在于，所述衍生物结构包括：羟基、三羟基、羟基苯基、苯并吡喃、亚甲基、苯基、二酮、甲氧基、二甲氧基和二苯并吡喃。2.根据权利要求1所述的香豆素取代黄酮类衍生物配方，其特征在于，5',7,7'‑三羟基‑2'‑(4‑羟基苯基)‑2H，4'H‑[6,8'‑二苯并吡喃]‑2,4'‑二酮。3.根据权利要求1所述的香豆素取代黄酮类衍生物配方，其特征在于，3‑(4'‑羟基‑3',5'‑二甲氧基‑亚苄基)‑5,4'H‑[6,8'‑二苯并吡喃]‑2,4'‑二酮。4.根据权利要求1所述的香豆素取代黄酮类衍生物配方，其特征在于，5',7,7'‑三羟基‑2'‑苯基‑2H，8‑(12,13‑二甲基‑吡喃环)‑4。5.根据权利要求1所述的香豆素取代黄酮类衍生物配方，其特征在于，5',7'‑二羟基‑2'‑苯基‑7‑甲氧基‑2H，6‑(4”‑亚甲基)‑苯并吡喃‑7。6.根据权利要求1所述的香豆素取代黄酮类衍生物配方，其特征在于，2'‑(3,4‑二羟基苯基)‑5',7,7'‑三羟基‑2H,4'H‑[6,8'‑二苯并吡喃]‑2,4'‑二酮。7.根据权利要求1所述的香豆素取代黄酮类衍生物配方，其特征在于，5',7'‑二羟基‑2'‑苯基‑7‑甲氧基‑2H，8‑(12,13‑二甲基‑吡喃环)‑4,3”‑二酮。8.根据权利要求1所述的香豆素取代黄酮类衍生物配方，其特征在于，2'‑(3,4‑二羟基苯基)‑3',5',7'‑三羟基‑7‑甲氧基‑2H,4'H‑[6,8'‑二苯并吡喃]‑2,4'‑二酮。9.一种香豆素取代黄酮类衍生物制备方法，其特征在于，采用所述香豆素取代黄酮类衍生物配方执行权利要求书1‑8所述的香豆素取代黄酮类衍生物配方，制备方法如下：在原有配方上加入氯化锌(ZnCI2)与氯酸(HCIO3)得到5',7,7'‑三羟基‑2'‑(4‑羟基苯基)‑2H，4'H‑[6,8'‑二苯并吡喃]‑2,4'‑二酮，在所述5',7,7'‑三羟基‑2'‑(4‑羟基苯基)‑2H，4'H‑[6,8'‑二苯并吡喃]‑2,4'‑二酮中加入丙三醇(C8H8O3)与羟基甲苯(C7H8O)得到羟基‑3',5'‑二甲氧基‑亚苄基)‑5,4'H‑[6,8'‑二苯并吡喃]‑2,4'‑二酮；在所述羟基‑3',5'‑二甲氧基‑亚苄基)‑5,4'H‑[6,8'‑二苯并吡喃]‑2,4'‑二酮中加入苯酚(C6H6OH)与乙酸酐(C4H6O3)得到5',7,7'‑三羟基‑2'‑苯基‑2H，8‑(12,13‑二甲基‑吡喃环)‑4；在所述5',7,7'‑三羟基‑2'‑苯基‑2H，8‑(12,13‑二甲基‑吡喃环)‑4中加入(C11H12O2)与无水硫酸钠(NaSO4)得到5',7'‑二羟基‑2'‑苯基‑7‑甲氧基‑2H，6‑(4”‑亚甲基)‑苯并吡喃‑7；在所述5',7'‑二羟基‑2'‑苯基‑7‑甲氧基‑2H，6‑(4”‑亚甲基)‑苯并吡喃‑7中加入甲酸乙酯(C3H6O2)与氯酸(HCIO3)得到2'‑(3,4‑二羟基苯基)‑5',7,7'‑三羟基‑2H,4'H‑[6,8'‑二苯并吡喃]‑2,4'‑二酮；在所述2'‑(3,4‑二羟基苯基)‑5',7,7'‑三羟基‑2H,4'H‑[6,8'‑二苯并吡喃]‑2,4'‑二酮中加入氯化锌