一种黄体酮缓释组合物及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN114129530A(43)申请公布日2022.03.04(21)申请号202111494854.6A61P15/06(2006.01)(22)申请日2021.12.08(71)申请人南京康川济医药科技有限公司地址211100江苏省南京市江宁区文芳路199号5幢二层(72)发明人文毅陈金脱朱春莉王璐(74)专利代理机构北京中政联科专利代理事务所(普通合伙)11489代理人谢恺(51)Int.Cl.A61K9/46(2006.01)A61K31/57(2006.01)A61K47/38(2006.01)A61K47/32(2006.01)A61P15/00(2006.01)权利要求书1页说明书6页附图1页(54)发明名称一种黄体酮缓释组合物及其制备方法(57)摘要本发明属于药物制剂领域，提供了一种黄体酮缓释组合物及其制备方法，其包含：(a)活性成分，所述活性成分包含黄体酮或其药学上可接受的盐、或水合物；(b)填充剂；(c)缓释材料；(d)泡腾剂。与目前市面上使用较多的黄体酮阴道缓释凝胶、阴道片、阴道栓、软胶囊相比，本发明所制备的阴道缓释片，工艺相对简单，质量稳定，适合商业化生产，本品既方便患者自行给药，又能减少给药次数，达到与其它黄体酮阴道缓释制剂相当的效果。本发明通过填充剂、缓释材料和泡腾剂的组合，可获得理想的释药速率，缓释材料具有一定的生物粘附性，片剂在阴道内部崩解后，能维持较长时间的阴道粘附性，从而达到缓释药物的作用。CN114129530ACN114129530A权利要求书1/1页1.一种黄体酮缓释组合物，其特征在于，所述组合物包含：(a)活性成分，所述活性成分为黄体酮或其药学上可接受的盐、或水合物；(b)填充剂；(c)缓释材料；(d)泡腾剂。2.根据权利要求1所述的黄体酮缓释组合物，其特征在于，所述的填充剂选自微晶纤维素、乳糖、磷酸氢钙、二水合磷酸钙中的一种或多种的混合；优选的，所述填充剂选自微晶纤维素、乳糖中的一种或其组合。3.根据权利要求1所述的黄体酮缓释组合物，其特征在于，所述的缓释材料选自羟丙甲纤维素、卡波姆、泊洛沙姆、聚乙二醇中的一种或多种的混合；优选的，所述缓释材料选自羟丙甲纤维素、卡波姆中的一种或其组合。4.根据权利要求1所述的黄体酮缓释组合物，其特征在于，所述的泡腾剂为酸源与碱源的组合，其中酸源选自枸橼酸、苹果酸、硼酸、酒石酸、富马酸中的一种或多种的混合；碱源选自碳酸氢钠、碳酸钠的一种或其组合；优选的，所述泡腾剂为枸橼酸和碳酸氢钠的组合。5.根据权利要求1所述的黄体酮缓释组合物，其特征在于，基于所述黄体酮缓释组合物的总重量，所述活性成分的重量百分数为5％‑40％、10％‑30％、15％‑25％、16％、17％、18％、19％、20％、21％、22％、23％或24％。6.根据权利要求1所述的黄体酮缓释组合物，其特征在于，基于所述黄体酮缓释组合物的总重量，所述填充剂的重量百分数为5％‑40％、10％‑30％、15％‑25％、16％、17％、18％、19％、20％、21％、22％、23％或24％。7.根据权利要求1所述的黄体酮缓释组合物，其特征在于，基于所述黄体酮缓释组合物的总重量，所述缓释材料的重量百分数为10％‑50％、20％‑40％、25％‑35％、26％、27％、28％、29％、30％、31％、32％、33％或34％。8.根据权利要求1所述的黄体酮缓释组合物，其特征在于，基于所述黄体酮缓释组合物的总重量，所述缓释材料的重量百分数为20％‑40％、25％‑35％、26％、27％、28％、29％、30％、31％、32％、33％或34％。9.根据权利要求1所述的黄体酮缓释组合物，其特征在于，所述黄体酮缓释组合物还包括润滑剂，所述润滑剂包括但不限于硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶、硬脂富马酸钠、山嵛酸甘油酯和聚乙二醇中的一种或至少两种的组合；更优选为硬脂酸镁；基于所述黄体酮缓释组合物的总重量，所述润滑剂的重量百分数为0.5％‑1.5％、0.6％、0.7％、0.8％、0.9％、1.0％、1.1％、1.2％、1.3％或1.4％。10.根据权利要求1‑9任一所述的黄体酮缓释组合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：a)将各组分混合；b)通过压缩将混合物制成所述片剂；任选地，所述黄体酮的粒径控制为：D90＜30μm。2CN114129530A说明书1/6页一种黄体酮缓释组合物及其制备方法技术领域[0001]本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种黄体酮缓释组合物及其制备方法。背景技术[0002]黄体酮(progesterone)又称孕酮激素、黄体激素，是卵巢分泌的具有生物活性的主要孕激素，分子式为C21H30O2。黄体酮可以保护女性的子宫内膜，在女