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西妥昔单抗.pdf

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西妥昔单抗 本品可与表达于正常细胞和多种癌细胞表面的EGF受体特异性结合， 并竞争性阻断EGF和其他配体，如α转化生长因子（TGF-α）的结 合。本品是针对EGF受体的IgG1单克隆抗体，两者特异性结合后， 通过对与EGF受体结合的酪氨酸激酶（TK）的抑制作用，阻断细胞内 信号转导途径，从而抑制癌细胞的增殖，诱导癌细胞的凋亡，减少基 质金属蛋白酶和血管内皮生长因子的产生。 简介 英文商品名：ERBITUX 原产地英文药品名：Cetuximab 中文参考商品译名：爱必妥 份子结构名：西妥昔单抗 包装规格及销售价：100毫克/50毫升/瓶(附加过滤器) 中文剂型：注射剂 100毫克/20毫升/瓶(免过滤器) 计价单位：瓶 产地国家：德国 生产厂家：德国默克里昂制药公司 适应症：结肠直肠癌 扩大适应症：鼻咽癌,肺癌 西妥昔单抗 药理作用 本品单剂治疗或与化疗、放疗联合治疗时的药动学呈非线性特 征。当剂量从20mg/m2增加到400mg/m2时，药时曲线下面积（AUC） 的增加程度超过剂量的增长倍数。当剂量从20mg/m2增加到 200mg/m2时，清除率（Cl）从0.08L/(m2.h)下降至0.02L/(m2.h)， 当剂量>200mg/m2时，Cl不变。表观分布容积（Vd）与剂量无关， 接近2～3L/m2。 本品400mg/m2滴注2小时后，平均最大血药浓度（Cmax）为 184μg/ml（92～327μg/ml），平均消除半衰期（t1/2）为97小时（41～ 213小时）。按250mg/m2滴注1小时后，平均Cmax为140μg/ml （120～170μg/ml）。在推荐剂量下（初始400mg/m2，以后一周 250mg/m2）到第3周时，本品达到稳态血药浓度，峰值、谷值波动 范围分别为168～235和41～85μg/ml。平均t1/2为114小时（75～ 188小时）。 临床评价 一项多中心随机Ⅱ期临床对照研究评价了本品治疗转移性结直 肠癌的疗效，329例EGF受体过度表达的受试者中，206例为男性， 平均59岁（26～84岁），58%为结肠癌患者，40%为直肠癌患者， 其中63%的患者用奥沙利铂（oxaliplatin）治疗无效。研究中患者随 机分成2组，本品和伊立替康联用组218例，本品单用组111例。 本品的初始剂量为一周400mg，随后一周250mg，治疗终点为疾病 进展或出现不能耐受的不良反应。伊立替康的使用剂量为每3周 350mg/m2，每2周180mg/m2，或第6周4次125mg/m2。结果显 示，联合治疗组和本品单用组有效率分别为22.9%和10.8%。疗效 平均持续时间，联合治疗组和本品单用组分别为5.7和4.2个月；与 本品单用组相比，联合治疗组患者明显延缓了疾病的进展。 另一项多中心单组开放性临床研究，评价了138例EGF受体过 度表达的转移性结直肠癌患者接受本品与伊立替康联用的疗效。患者 先前均接受过伊立替康治疗，其中74例在治疗后EGF受体仍呈过 度表达。本?返某跏技亮课?恢?400mg，随后一周250mg直至疾病 发展哐出现不能耐受的不良反应。伊立替康的使用剂量为每3周 350mg/m2，每2周180mg/m2，或每6周4次125mg/m2。总有效 率为15%，平均疗效持续时间为6.5个月，而伊立替康治疗无效组有 效率为12%，平均疗效持续时间6.7个月。 另一项多中心单组开放性临床研究，评价了57例EGF受体过 度表达的转移性结直肠癌患者单用本品治疗的疗效，患者先前均接受 过伊立替康治疗，其中28例在接受伊立替康治疗后EGF受体仍呈 过度表达。经本品治疗后，总有效率为9%，其中伊立替康治疗无效 组的有效率为14%，疾病进展的平均时间分别为1.4和1.3个月。两 组的疗效持续时间平均为4.2个月。 【适应症】 本品单用或与伊立替康(irinotecan)联用于表皮生长因子（EGF） 受体过度表达的，对以伊立替康为基础的化疗方案耐药的转移性直肠 癌的治疗。 不良反应 本品耐受性好，不良反应大多可耐受，最常见的是痤疮样皮疹、 疲劳、腹泻、恶心、呕吐、腹痛、发热和便秘等。其他不良反应还有 白细胞计数下降、呼吸困难等。皮肤毒性反应（痤疮样皮疹、皮肤干 燥、裂伤和感染等）多数可自然消失。少数患者可能发生严重过敏反 应、输液反应、败血症、肺间质疾病、肾衰、肺栓塞和脱水等。在接 受本品单药治疗和本品与伊立替康联合治疗的患者中，分别为5%和 10%的患者因不良反应退出。 注意事项 使用本品前应进行过敏试验，静脉注射本品20mg，并观察10 分钟以上，结果呈阳性的患