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利妥昔单抗

用法用量

成人作为成年病人的单一治疗药，推荐剂量为每平方米体表面积375mg，静脉给入，每周1次，
共4次，并适合门诊用药。滴注本药60分钟前可给予止痛药(如醋胺酚)和抗过敏药(如盐酸苯海拉明)。

推荐首次滴入速度为50mg/hr，随后可每30分钟增加50mg/hr，最大可达400mg/hr。如果
发生过敏反应或与输液有关的反应，应暂时减慢或停止输入。如病人的症状改善，则可将输入速度提
高一半。随后的输入速度开始可为100mg/hr，每30分钟增加100mg/hr，最大可达到400mg/hr。
配置好的输注液不应静脉推注或快速滴注。
儿童本药在儿童中应用的安全性和疗效尚未确定。
不良反应

临床试验中观察到以下副作用。这些病人大多数曾接受过多种治疗而且预后较差，这里所列的副
作用不一定与使用本药治疗有关。
滴注相关症候首先表现为发热和寒颤，主要发生在第一次滴注时，通常在2个小时内。其他随后
的症状包括恶心，荨麻疹/皮疹，疲劳，头痛，瘙痒，支气管痉挛/呼吸困难，舌或喉头水肿（血管神
经性水肿），鼻炎，呕吐，暂时性低血压，潮红，心律失常，肿瘤性疼痛。其次常见的是原有的心脏
病，如心绞痛和充血性心力衰竭加重。用药的不良反应随着滴注的继续而减轻。
少数病人发生出血性副作用，常常是轻微和可逆性的。严重的血小板减少和中性粒细胞减少的发
生率为1.8%，严重贫血的发生率为1.4%。
尽管本药可诱发B淋巴细胞的清除，并与血清免疫蛋白减少有关，但在病人中，感染的发生率并
不比预期的高，严重感染的发生明显少于传统化疗。在治疗期间及治疗后1年内，病人中的感染发生
率分别为17%和12%，这些感染是常见的，非机会致病菌感染，而且是轻微的。
本药单一治疗在临床上并未引起明显的肝肾毒性，仅观察到肝功能参数的轻微、暂时上升。发生
1%以上的副反应如下：
全身反应：腹痛，背痛，胸痛，颈部痛，不适，腹胀，滴注部位疼痛。
心血管系统：高血压，心动过缓，心动过速，体位性低血压，血管扩张。
胃肠道：腹泻，消化不良，厌食。
血液和淋巴系统：白细胞减少，淋巴结病。
代谢和营养紊乱：高血糖，周围性水肿。LDH增高，水肿，体重减轻，面部水肿，低血钙，尿酸
升高。
肌肉骨骼系统：关节痛，肌痛，骨痛，张力过高。
神经系统：眩晕，焦虑，抑郁，感觉异常，躁动，失眠，紧张，嗜睡，神经炎。
呼吸道：咳嗽，哮喘，喉痉挛。
皮肤及附件：盗汗，出汗，皮肤干燥。
特殊感觉：泪腺分泌紊乱，耳痛，味觉障碍。
泌尿生殖系统：排尿困难，血尿。
其他的少于1%病人发生的严重副作用如下：凝血功能紊乱；肌酸磷酸激酶增加，高血钙；自
发性骨折；皮肤肿瘤复发。
禁忌症:禁用于已知对该产品的任何成分及鼠蛋白高敏感的病人。哺乳期妇女、儿童。
注意事项

在与本药治疗的相关症候中，曾发生过暂时性低血压和支气管痉挛。以前曾患有肺部疾病的病人
发生支气管痉挛的危险性可能会增高。此时应当暂时停止使用本药滴注，并给予止痛剂、抗过敏药，
或必要时静脉输入生理盐水或支气管扩张药，症状均可减轻。由于在本药输入中可能发生暂时性低血
压，所以需考虑在输入本药前12小时及输入过程中停止抗高血压药治疗，对有心脏病病史的病人(如
心绞痛，心律不齐或心衰)应密切监护。
病人在静脉给予蛋白制品治疗时，可能会发生过敏样或高敏感性反应。若用本药时发生过敏反应，
应给予抗过敏治疗，如肾上腺素、抗组胺药和皮质类固醇。
对中性白细胞数少于1.5x109/L和/或血小板数少于75x109/L的病人，使用该药要谨慎，因
为这类病人的临床用药经验有限。在本药治疗期间，应注意定期观察全血细胞数，包括血小板数。
对驾驶和操作机器能力的影响：现今仍不知道利妥昔单抗是否对驾驶和操作机器能力有影响，但
迄今为止有关药理作用和副作用的报道并未表明有这样的影响。
孕妇及哺乳期妇女用药
尚未进行利妥昔单抗的动物生殖毒理学研究，也不知道本药治疗对孕妇的胎儿是否有损害，以及
是否会影响孕妇的生育功能。但是已知免疫球蛋白lgG能通过胎盘屏障，故除非其可能的好处超过潜
在的危险，本药不应用于孕妇。育龄妇女在使用本药治疗的12个月内应采取有效的避孕措施。现今
仍不知道利妥昔单抗是否会被分泌到乳汁中。但是因母体lgG能被分泌到母乳中，故本药不应用于哺
乳期妇女。
药物相互作用

目前尚未见本药与其他药物相互作用的报道。当病人存在人抗鼠抗体(HAMA)或人抗嵌合抗体(HA
CA)滴度时，若使用其他诊断或治疗性单克隆抗体，会产生过敏或高敏反应。
药物过量

尚无人体过量使用的临床实验经验，尚无实验单一剂量超过每平方米500mg的用法。
用药须知

在无菌条件下抽取需要量的本药，将其稀释于含无菌、无致热原的0.9%的生理盐水或5%葡萄糖
溶液中，制成浓度为1-4mg/mL