用于降低血液中的尿酸值的组合物.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局*CN102655862A*(12)发明专利申请(10)申请公布号CN102655862A(43)申请公布日2012.09.05(21)申请号201080042008.4A61P19/06(2006.01)(22)申请日2010.09.10(30)优先权数据2009-2150922009.09.17JP(85)PCT申请进入国家阶段日2012.03.16(86)PCT申请的申请数据PCT/JP2010/0656272010.09.10(87)PCT申请的公布数据WO2011/034006JA2011.03.24(71)申请人大正制药株式会社地址日本东京都(72)发明人木村文纪北岛秀明田中孝夫西川彻(74)专利代理机构中国专利代理(香港)有限公司72001代理人孔青高旭轶(51)Int.Cl.A61K31/185(2006.01)权利要求书权利要求书1页1页说明书说明书1212页页附图附图33页(54)发明名称用于降低血液中的尿酸值的组合物(57)摘要本发明提供用于降低血液中的尿酸值的组合物，其特征在于，含有牛磺酸作为有效成分。CN102658ACN102655862A权利要求书1/1页1.用于降低血液中的尿酸值的组合物，其特征在于，含有牛磺酸作为有效成分。2.权利要求1的组合物，所述组合物为高尿酸血症的预防或治疗剂。3.权利要求1的组合物，所述组合物为痛风的预防或治疗剂。2CN102655862A说明书1/12页用于降低血液中的尿酸值的组合物技术领域[0001]本发明涉及用于降低血液中的尿酸值的组合物，其含有牛磺酸作为有效成分。背景技术[0002]现代日本人的饮食生活随着欧美化而倾向于嗜好高脂肪、高能量的饮食。其结果，也导致肥胖等不健康的状态。此外，饮酒或压力等成为原因，以致于引起生物体内尿酸值的上升。[0003]通常，若为健康的状态，则尿酸的大部分随尿液、汗液、大便等一起排出到体外，但是，如果受上述饮食生活或生活环境的影响，尿酸合成过剩，而其排出未顺利进行，那么血液中的尿酸量变得过剩。如上所述，超出尿酸相对于血液的饱和溶解度(7.0mg/dL)的状态为高尿酸血症。[0004]当为血液中的尿酸值呈持续高状态的高尿酸血症时，尿酸钠结晶开始在体内组织中沉积，由于在体温低的部位易于形成结晶，故多在腿、耳垂处积累。如果在结晶尤其易于积累的脚拇指根部或膝关节处沉积尿酸结晶，则引起炎症并也伴随剧烈的疼痛(痛风发作)。此外，若在肾小管中发生结石，则也会引起肾功能障碍。[0005]已知牛磺酸(氨基乙磺酸)为分子量125.15的具有非常简单的化学结构的含硫氨基酸，其药理作用涉及包括脑神经系统、循环系统、肝胆系统在内的广大范围。特别是清楚了牛磺酸具有降低血清胆固醇的作用，认为其主要的作用机制在于促进胆固醇自肝脏的异化排泄的作用(参见非专利文献1～4)。此外，含牛磺酸的制剂在处方药品、非处方药品或类药品领域中贩卖已久，在日本含牛磺酸的制剂从最初发售开始即将经过50年。因此，牛磺酸本身的使用真实情况充分存在，可以说是安全性极高的成分之一。[0006]现有技术文献[0007]非专利文献[0008]非专利文献1：Murakami，S.，Kondo，Y.，Toda，Y.，Kitajima，H.，Kameo，K.，Sakono，M和Fukuda，N：Effectoftaurineoncholesterolmetabolisminhamsters：Up-regulationoflowdensitylipoprotein(LDL)receptorbytaurine(牛磺酸对仓鼠中胆固醇代谢的作用：牛磺酸上调低密度脂蛋白(LDL)受体)，LifeSci.70：2355-2366，2002.[0009]非专利文献2：Yokogoshi，H.，Mochizuki，H.，Nanami，K.，Hida，Y.，Miyachi，F和Oda，H：Dietarytaurineenhancescholesteroldegradationandreducesserumandlivercholesterolconcentrationsinratsfedahigh-cholesteroldiet(饮食牛磺酸在高胆固醇喂养的大鼠中增强胆固醇降解并降低血清和肝胆固醇浓度)，J.Nutr.129：1705-1712，1999.[0010]非专利文献3：Murakami，S.，KondoY和Tomisawa，K：Improvementincholesterolmetabolisminmicegivenchronictreatmentoftaurineandfedahigh-fatdiet(在给予牛磺酸长期治疗且高脂肪饮食喂养的小鼠中胆固醇代谢的改善)，3CN1