三元纳米复合药物、其制备方法和其用于制备治疗肿瘤的药学组合物的用途.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号(10)申请公布号CNCN104069491104069491A(43)申请公布日2014.10.01(21)申请号201310103775.7A61K47/42(2006.01)(22)申请日2013.03.27A61K47/36(2006.01)A61K47/34(2006.01)(71)申请人中国科学院宁波材料技术与工程研A61K47/32(2006.01)究所A61K47/18(2006.01)地址315201浙江省宁波市镇海区庄市大道A61K47/22(2006.01)519号A61P35/00(2006.01)(72)发明人任文智吴爱国曾乐勇沈折玉马雪华(74)专利代理机构上海一平知识产权代理有限公司31266代理人祝莲君雷芳(51)Int.Cl.A61K41/00(2006.01)A61K45/00(2006.01)A61K49/00(2006.01)权权利要求书1页利要求书1页说明书15页说明书15页附图6页附图6页(54)发明名称三元纳米复合药物、其制备方法和其用于制备治疗肿瘤的药学组合物的用途(57)摘要本发明涉及一种三元纳米复合药物、其制备方法和其用于制备治疗肿瘤的药学组合物的用途。该三元纳米复合药物包含核心载体、药物活性成分和用于包裹所述核心载体与药物活性成分的稳定剂。该核心载体包含能够被超声波激发从而产生活性自由基的第一纳米粒子、具有医学成像信号的基于第一纳米粒子的复合纳米粒子或其组合；该药物活性成分负载于所述核心载体上；该稳定剂包括亲水性聚合物、表面含有羟基或羧基的脂质体、牛血清白蛋白纳米球、人血清白蛋白纳米球，或其组合。本发明还涉及不含稳定剂的二元纳米复合药物用于制备利用超声波激发从而治疗肿瘤的药学组合物的用途。本发明可实现超声波治疗与化疗协同的肿瘤靶向治疗。CN104069491ACN10469ACN104069491A权利要求书1/1页1.一种三元纳米复合药物，其特征在于，所述三元纳米复合药物包含：核心载体，其包含能够被超声波激发从而产生活性自由基的第一纳米粒子、具有医学成像信号的基于所述第一纳米粒子的复合纳米粒子，或其组合；药物活性成分，其负载于所述核心载体上；和用于包裹所述核心载体与药物活性成分的稳定剂，所述稳定剂包括亲水性聚合物、表面含有羟基或羧基的脂质体、牛血清白蛋白纳米球、人血清白蛋白纳米球，或其组合。2.如权利要求1所述的复合药物，其特征在于，所述第一纳米粒子包含TiO2和/或ZrO2。3.如权利要求1所述的复合药物，其特征在于，所述医学成像信号包括T1加权的磁共振成像信号、T2加权的磁共振成像信号、电子计算机X射线断层扫描信号、近红外激发上转换荧光信号，或其组合。4.如权利要求1所述的复合药物，其特征在于，所述复合纳米粒子包含所述第一纳米3+3+3+3+3+粒子，与选自Gd2O3、Fe3O4、ZnFe2O4、NiFe2O4、Au、NaYF4:Er/Yb、NaYF4:Yb/Tm、NaYF4:Tm/3+3+3+3+Er和NaYF4:Yb/Tm/Er中的一种或多种。5.如权利要求1所述的复合药物，其特征在于，所述亲水性聚合物包括非离子型聚合物、阳离子型聚合物、含羧基聚合物，或其组合。6.一种制备如权利要求1-5中任一所述的复合药物的方法，其特征在于，所述方法包含以下步骤：(a)将所述核心载体分散于水中，从而形成核心载体分散液；(b)混合所述核心载体分散液与所述药物活性成分，从而形成二元水溶胶；和(c)混合所述二元水溶胶与含所述稳定剂的溶液，从而形成所述三元纳米复合药物。7.一种如权利要求1-5中任一所述的三元纳米复合药物用于制备治疗肿瘤的药学组合物的用途。8.一种超声波治疗系统，其特征在于，所述系统包含：用于发射超声波的装置；和如权利要求1-5中任一所述的三元纳米复合药物。9.一种二元纳米复合药物用于制备利用超声波激发从而治疗肿瘤的药学组合物的用途，所述二元纳米复合药物包含：核心载体，其包含能够被超声波激发从而产生活性自由基的第一纳米粒子、具有医学成像信号的基于所述第一纳米粒子的复合纳米粒子，或其组合；和药物活性成分，其负载于所述核心载体上。10.一种超声波治疗系统，其特征在于，所述系统包含：用于发射超声波的装置；和二元纳米复合药物；所述二元纳米复合药物包含：核心载体，其包含能够被超声波激发从而产生活性自由基的第一纳米粒子、具有医学成像信号的基于所述第一纳米粒子的复合纳米粒子，或其组合；和药物活性成分，其负载于所述核心载体上。2CN104069491A说明书1/15页三元纳米复合药物、其制备方法和其用于制备治疗肿瘤的药学组合物的用途技术领域[0001]本发明涉及一种纳米复合药物，特别是涉及一种三元纳米复合药物、其